[发明专利]用于治疗的抗菌的光学活性吡啶酮羧酸衍生物的制备方法

摘要

本发明公开了以如下所示的式(I)表示的N1-(1，2-顺式-2-卤代环丙基)-被取代的吡啶酮羧酸衍生物或其盐的制备方法。本发明的方法所制备的这些化合物对多种传染性细菌具有良好的抗菌活性，以口服或非肠胃给药的方式可用作抗菌剂。

主权项

1.制备由以下式(I)表示并任意选择地以纯立体异构构型存在和具有治疗活性的N1-(1，2-顺式-2-卤代环丙基)-取代的吡啶酮羧酸衍生物或它的可作药用的盐的方法，式中R1表示氨基或氢原子；A表示C-X3或氮原子；X1和X2可以相同或不相同，各表示卤原子；而X3表示卤原子、具有1至6个碳原子的烷基、具有1至6个碳原子的烷氧基或氢原子；R2表示吡咯烷基、5-氮杂螺[2，4]庚烷-5-基或6-氮杂螺[3，4]辛烷-6-基，上述R2基团可被选自羟基、具有1-6个碳原子的烷基、氨基或具有1-6个碳原子的氨基烷基所取代，该方法包括使下式的7-卤代-1-(1，2-顺式-2-卤代环丙基)-吡啶酮羧酸或它的酯或它的二氟化硼衍生物其中R1、X1、X2和A的定义如上所述，X表示卤原子，与其中R2的定义如上所述并可以任意选择地用常用的保护基团保护的环胺化合物R2-H反应，然后，如有需要，用常规方法除去保护基团，以及如有需要，在酸性或碱性条件下除去酯残基或二氟化硼残基，而所得到的式(I)化合物可任意选择地用酸或碱处理以得到该化合物的盐。