[发明专利]19-取代孕酮衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 89104356.X | 申请日： | 1989-06-28 |
| 公开（公告）号： | CN1033032C | 公开（公告）日： | 1996-10-16 |
| 发明（设计）人： | 吉恩·W·霍尔伯特;J·奥尼尔·约翰斯顿 | 申请（专利权）人： | 默里尔多药物公司 |
| 主分类号： | C07J3/00 | 分类号： | C07J3/00 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 王杰 |
| 地址： | 美国俄亥俄*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本文介绍具备19-羟化酶抑制活性并且可用作抗高血压药剂的19-取代孕酮衍生物及其相关化合物。可以根据所需的特定19-取代孕酮或相关化合物的本性来选择适宜的合成途径从而制备这些化合物。 | ||
| 搜索关键词： | 19 取代 孕酮 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种下式化合物的制备方法：其中R1是2-丙炔基，R2是氢或羟基，以及各点画线代表可根据需要而存在的双键，以使只存在一个整双键；该方法选自：a)使适宜的5α，10β-环氧-19-降孕烷与炔丙基镁溴化物反应，生成相应的5α-羟基-10β-炔丙基-19-降孕烷，随后按照需要，在最终产物中除去任何3，20-保护基，将任何羟基氧化和用酸法去除；b)使适宜的5α，10β-环氧-19-降孕烷与炔丙基镁溴化物反应，生成相应的5α-羟基-10β-炔丙基-19降孕烷，随后按照需要，在最终产物中除去任何3，21-保护基，将所有3-羟基氧化为酮，用酸法去除所有5-羟基以及去除所有20-护基；c)使10-2(炔丙基)-20-甲氧基-19-降孕-5，17(20)-二烯-21-酸甲酯与氢化物还原剂进行还原反应，得到相应的21-羟基化合物，随后按照需要，在最终产物中将20-甲氧基氧化成相应的酮，以及除去所有保护基。
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