[发明专利]用作19-羟化酶抑制剂的19-氟-或氰基-21-羟孕甾酮衍生物无效
申请号: | 89106339.0 | 申请日: | 1989-06-27 |
公开(公告)号: | CN1039424A | 公开(公告)日: | 1990-02-07 |
发明(设计)人: | 詹·W·赫伯特;约翰·奥耐尔·詹森 | 申请(专利权)人: | 默里尔多药物公司 |
主分类号: | C07J5/00 | 分类号: | C07J5/00;A61K31/57 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人: | 王杰 |
地址: | 美国俄*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明描述了具有19-羟化酶抑制剂活性和用作抗高血压剂的19-氟-和氰基-取代的21-羟孕甾酮衍生物和相关化合物。根据所需的具体的19-取代孕甾酮或相关化合物的性质的不同,这些化合物可通过适宜的合成途径来制备。 | ||
搜索关键词: | 用作 19 羟化酶 抑制剂 21 羟孕甾酮 衍生物 | ||
【主权项】:
1、一种制备具有下面通式的化合物的方法:其中R为氢或;R2为(H)(H),(H)(OH)或O;R3为二氟甲基,氰甲基或氰基;R4为=O,(H)(OH),(H)(OR8),或=CH2;R5为氢,氨基,羟基,氧基或亚甲基;R6为C1-6烷基,C5-7环烷基或苯基;R8为C2-10链烷酰基;每条虚线代表可能存在的双键,其条件为只有当R4为(H)(OH)或当4,5-位或6,7-位无双键时,5,6-双键才存在及只有当R2为(H)(H)时9,10-双键才能存在,该方法包括用氢化二异丁基铝还原适宜的20-甲氧基孕甾-5,17(20)-二烯-21-酯得到相应的21-羟基化合物,再以一般方法去掉任何保护基。
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