[发明专利]治疗药无效
| 申请号： | 89106439.7 | 申请日： | 1989-08-21 |
| 公开（公告）号： | CN1049659A | 公开（公告）日： | 1991-03-06 |
| 发明（设计）人： | 洛伊·维克托·戴维斯;迈克尔·唐纳德·布朗;尼古拉斯·约翰·霍尔曼 | 申请（专利权）人： | 布茨公司 |
| 主分类号： | C07D215/233 | 分类号： | C07D215/233 |
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 王景朝,杨九昌 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 制备式I所示的磺酸喹诺酮酯的方法，其中R1为低级烷基；R2为低级烷基；而R3、R4及R5可以相同或不同，表示氢、低级烷基、低级烷氧基、低级烷硫基、低级烷基亚磺酰基、低级烷磺酰基、卤素、卤代低级烷基、卤代低级烷氧基、氰基、苯基或由1或2个独立地选自低级烷基、低级烷氧基或卤素的基团取代的苯基。 | ||
| 搜索关键词： | 治疗 | ||
【主权项】：
1、一种制备式Ⅰ化合物的方法，式中，R1为低级烷基，R2为低级烷基；R3、R4及R5可以相同或不同，并且为氢、低级烷基、低级烷氧基、低级烷硫基、低级烷基亚磺酰基、低级烷磺酰基、卤素、卤代低级烷基、卤代低级烷氧基氰基、苯基或由1或2个独立地选自低级烷基、低级烷氧基和卤素的基团取代的苯基，所述方法的特征在于：a)在碱存在下，式Ⅲ化合物与低级烷磺酰化试剂反应，b)式Ⅳ化合物与式(R1)2SO4所示的烷基化试剂或式R1Y(Y为离去基团)所示的烷基化试剂反应。c)使式Ⅴ化合物进行环化，d)氧化式Ⅰ中R3、R4和R5中至少有一个为式-S(O)nR(其中R为低级烷基，而n为0或1)所示的一个基团的化合物，得到相应的n为1或2的式Ⅰ化合物。
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