[发明专利]神经肽Y拮抗剂的制法无效
| 申请号： | 89106526.1 | 申请日： | 1989-08-25 |
| 公开（公告）号： | CN1040594A | 公开（公告）日： | 1990-03-21 |
| 发明（设计）人： | 约翰·L·克拉提娜斯基 | 申请（专利权）人： | 默里尔多药物公司 |
| 主分类号： | C07K7/10 | 分类号： | C07K7/10;C07K7/50 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人： | 唐跃 |
| 地址： | 美国俄*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本文叙述了NPY的拮抗剂(它是天然存在的NPY的衍生物)及其制法。该拮抗作用可用传统的竞争结合以及生物化学试验来确证，本文还叙述了上述衍生物在涉及神经肽Y的许多情况下的应用。 | ||
| 搜索关键词： | 神经肽 拮抗剂 制法 | ||
【主权项】：
1、制备下式肽衍生物或其可药用盐的方法，Y-P-S-K-P-D-Y-X3-A-L-R-H-Y-X4-N-L-X5-T-R-I-R-Y-Tc其中X2为S或A；X3为S或A；X4为L、I、M、Nle或V；X5为L、I、M、Nle或V；Tc为OR′或NHR′，其中R′为氢或(C1～C4)烷基；θ为下式结构的基团，-NH-(CH2)n-CO2-，其中n为整数1-11，该方法包括：将适当保护的酪氨酸连接到活性树脂载体上，然后将从脯氨酸到羧基末端的酪氨酸的其它α-氨基受保护的氨基酸连结到生长中的肽链上的已同时通过脱去其氨基保护基而暴露出来的末端氨基上，从树脂上切下受保护的肽，脱去所有保护基，使直链肽氧化缩合，最后分离环化的肽。
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