[发明专利]1-碳代(去硫杂)头孢菌素的制备方法

摘要

本发明提供一种游离基法，用2-取代甲基头孢菌素1，1-二氧化物制备1-碳代(1-去硫杂)头孢菌素抗菌素，其中2-亚甲基的取代基是游离基前体基团，如苯基或烷硒基。在40℃至150℃下，将后者的二氧化物与游离基前体(如氢化三烷基锡或光化放射物)反应，得1-碳代-3-头孢菌素和1-碳代-2-头孢菌素产物。本发明还提供了作为本发明的中间体而形成的游离基化合物。

主权项

1、一种式2所示1-碳代(1-去硫杂)头孢菌素化合物的制备方法，其特征在于该方法包括在45℃至150℃，于惰性溶剂中将式A所示2-取代甲基头孢菌素1，1-二氧化物与游离基引发剂反应，所述式2如下：式中：R是氨基，酰氨基，被保护氨基或C1-4烷基磺酰氨基；R1是氢或C1-4烷氧基；Z是由下式表示的二价基团；式中R2是氢，C1-6烷基，C2-6链烯基，卤素，C1-4烷氧基，C1-4烷硫基，三(C1-4烷基)-甲硅烷氧基，C2-6烷酰氧基，C1-4烷基磺酰氧基，三氟甲磺酰氧基，或由式-CH2R′2表示的取代甲基，其中R′2是羟基，C1-6烷氧基，C1-6烷酰氧基，苯甲酰氧基，C1-6烷硫基，苄硫基，苄氧基，杂环硫基，其中杂环是含1至4个环氮原子和/或氧或硫环原子的5-或6-元杂环的杂环硫基，且其中杂环通过碳原子键合到硫基；R3是氢，或C1-3烷基；及A是羟基保护基，所述式1如式中R、R1、R3、A和Z的定义同上，Y是游离基前体基团。