[发明专利]新的β-D-苯基硫代木糖苷的制备方法

摘要

本发明涉及可用于治疗静脉血栓形成的具有下式(I)的β-D-苯基硫代木糖苷化合物(式中各取代基的定义见说明书)的制备方法。该方法包括使具有式(II)的化合物(式中各取代基的定义见说明书)与选自酰基硫代木糖基卤、全酰化硫代木糖或三氯乙亚胺酸酰基硫代木糖酯的硫代木糖衍生物反应，该反应于惰性溶剂中，在酸受体和/或路易斯酸的存在下进行。如果需要，可进行脱酰反应。该反应是在0℃-反应混合物的回流温度下，于C1-4醇及金属醇盐的存在下进行。

主权项

1、制备具有下述式(Ⅰ)的β-D-苯基硫代木糖苷：式中，-X代表硫原子或氧原子；-R1、R2和R3可以相同或不同，分别代表氢原子、硝基、氰基、基团-CO-R(其中R代表C1-C4烷基或三氟甲基)、氨基、乙酰氨基(NHCOCH3)、C1-C4烷氧基、三氟甲基或被一个或多个氰基、硝基或三氟甲基取代的苯基，R1和R2还可以与其相连的苯基一起形成β-萘基，该β-萘可未被取代，也可被一个或多个氰基、硝基或三氟甲基取代；-Y代表氢原子或C2-C5脂族酰基，的方法，该方法包括：(1)使具有式(Ⅱ)的化合物(其中X、R1、R2和R3的定义同上)与选自下述(i)-(iii)的硫代木糖衍生物反应，(i)酰基硫代木糖基卤(ii)全酰化硫代木糖(iii)三氯乙亚胺酸酰基硫代木糖酯[其中Hal代表Cl或Br原子，Y代表C2-C5酰基]，该反应是于惰性溶剂中，每摩尔式(Ⅱ)化合物与约0.6-1.2摩尔式(Ⅲ)、(Ⅳ)或(Ⅴ)化合物在酸受体和/或路易斯酸的存在下进行反应；(2)如果需要，进行脱酰反应，该反应是在0℃至反应混合物的回流温度的温度下，于C1-C4低级醇中，在金属醇盐的存在下进行，得到其中Y为H的式(Ⅰ)化合物。