[发明专利]环取代的2-氨基-1,2,3,4-四氢化萘和3-氨基苯并二氢吡喃无效

专利信息
申请号: 90100962.8 申请日: 1990-02-26
公开(公告)号: CN1031262C 公开(公告)日: 1996-03-13
发明(设计)人: 迈克尔·爱德华·弗洛;约翰·梅勒特·肖斯;罗伯特·丹尼尔·泰特斯 申请(专利权)人: 伊莱利利公司
主分类号: C07C323/31 分类号: C07C323/31;C07C317/14;C07D311/58;A61K31/35;A61K31/135
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 姜建成
地址: 美国印*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明提供对5-羟色胺1A受体具有结合活性的新型环取代2-氨基-1,2,3,4-四氢化萘类和3-氨基苯并吡喃类化合物。
搜索关键词: 取代 氨基 氢化 二氢吡喃
【主权项】:
1.一种制备具有下式的化合物的方法:其中R为C1-C4烷基、烯丙基、或环丙基甲基;R1为氢、C1-C4烷基、烯丙基、环丙基甲基、或苯基(C1-C4烷基);R2为氢;X为-CH2-或-O-;R3为C1-C8烷基、苯基、被C1-C4烷基或卤素取代的苯基、苯基(C1-C4烷基)、或吡啶基;n为0、1或2;条件是:当X为-O-时,n=O,R、R1和R3为C1-C4烷基;该方法包括使具有下式的化合物与烷基锂反应生成相应的8-锂化合物,其中R、R1、R2和X如上所限定,使该8-锂化合物与式R3-S-S-R3(其中R3如上所限定)化合物反应生成n为0的化合物,视需要将n为0的化合物氧化生成n为1或2的化合物。
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