[发明专利]新的取代的替考拉宁的烷基酰胺衍生物

摘要

本发明涉及替考拉宁的新的C63酰胺衍生物(其中酰胺部分是由二或多烷基胺衍生而得)和制备这些衍生物的方法。制备本发明的衍生物的方法包括将相应的替考拉宁与形成活性酯的反应物如氯乙腈反应，然后将所述的活性酯与合适的二或多烷基胺接触。本发明的酰胺衍生物对抗格兰氏阳性和格兰氏阴性细菌有活性。

主权项

1、制备通式I的替考拉宁衍生物和药用酸加成盐的方法，式中，R为氢或胺官能团保护基；Y为通式-WR1-alk1-[X-alk2]p-[T-alk3]q-W的化合物，其中R1为氢或(C1-C4)烷基；alk1、alk2和alk3各自为含2至10个碳原子的直链或支链亚烷基；p为1至50的一个整数；q为0至12的一个整数；X为-NR2-或氧原子，其中R2为氢、(C1-C4)烷基、alk4NR3R4基，其中alk4为含2至4个碳原子的直链或支链亚烷基，R3为氢或(C1-C4)烷基，R4为氢、(C1-C4)烷基或5-6元环烷基；或R1和R2一起形成连接二个氮原子的(C2-C4)亚烷基，其条件是这种情况下p为1；T为-NR5-或氧原子，其中R5为氢(C1-C4)烷基、alk5NR6R7基，其中alk5为含2至4个碳原子的直链或支链亚烷基，R6为氢或(C1-C4)烷基，R7为氢(C1-C4)烷基或5-6元环烷基；或R2和R5一起形成连接二个氮原子的(C2-C4)亚烷基，其条件是在这种情况下p和q均为1；W为羟基、NR8R9，其中R8为H或(C1-C6)烷基，R9为H、(C1-C6)烷基、5-6元环烷基、COOR10(其中R10为(C1-C6)酰氧基-(C1-C4)烷基)和NR11R12R13An，其中R11、R12和R13各为(C1-C4)烷基，An为药用酸衍生的阴离子；其条件是，当X同时为NR2时，p为1，q为零，而W不为羟基；A为H或-N[(C9-C12)脂族酰基]-β-D-脱氧-2-氨基吡喃葡糖基，B为H或N-乙酰基-β-D-2-脱氧-2-氨基吡喃葡糖基；M为氢或α-D-吡喃甘露糖基；其另一条件是，只有当A和M同时为氢时，B才能为氢；该方法包括用下列通式Ⅱ的胺(式中R1、alk1、alk2、alk3、X、T、p、q和w如上所定义)对通式I相应的羧酸替考拉宁原料(式中A、B、M如上所定义，Y为OH)进行酰胺化。