[发明专利]新的乙酰胆碱酯酶抑制剂制备方法无效
| 申请号： | 90103127.5 | 申请日： | 1990-06-22 |
| 公开（公告）号： | CN1027759C | 公开（公告）日： | 1995-03-01 |
| 发明（设计）人： | 丹尼尔·希尔林;琼·诺埃尔·科勒;琼·玛丽·霍恩斯澎格 | 申请（专利权）人： | 默里尔多药物公司 |
| 主分类号： | C07F7/08 | 分类号： | C07F7/08;C07F7/10;A61K31/695 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 李瑛 |
| 地址： | 美国俄*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及甲硅烷基化芳族氟代酮，其具有乙酰胆碱酯酶抑制活性。本发明还涉及该化合物在治疗阿尔茨海默氏(Alzheimer)病和老年性痴呆中的应用。 | ||
| 搜索关键词： | 乙酰 胆碱酯酶 抑制剂 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种制备下式的化合物及其药用盐的方法，其中m是0或1，X′是H，Br，Cl，F或R4，R1，R2，R3，和R4各自为C1-10烷基，或(CH2)p芳基，而p为0，1或2，Y是H，OH，C1-6烷氧基，羟基C1-6烷基，氨基C1-6烷基，或NH2，该方法包括使式A-11的化合物与Cl(CH2)mSiR1R2R3在1当量镁存在下，在二乙醚或四氢呋喃中，在混合物的回流温度下反应，得到式A-12的化合物使式A-12的化合物与烷基锂在0℃下，在二乙醚或四氢呋喃中反应，随后与3当量适宜的酸(作为它的锂盐)、酯即式X′CF2CO2R，或X′CF2COCl的酰氯(其中R是H或C1-6烷基)反应。
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