[发明专利]新的含氮及硫的杂环化合物的制备方法

摘要

本发明涉及具通式(I)的新的含氮和硫的杂环化合物及它们的酸加成盐的制备方法。式中各基团定义及该方法详细描述详见说明书。通式(I)化合物显示出明显的大脑抗缺氧作用，因此它们可用来治疗由缺氧性脑损伤所引起的疾病，如老年性痴呆，阿茨海默病或识别功能失调。

主权项

1、制备具通式(Ⅰ)的新的含氮及硫的杂环化合物，以及它们的酸加成盐的方法，其中Ar表示被卤素，C1-6烷基，C1-6烷氧基，硝基，苯基(C1-4烷氧基)，C1-6烷硫基，C1-6烷亚硫酰基，卤代苯基，苯基或哌啶子基苯基单或多取代的苯基或噻吩基；R1表示羰基或C2-6亚链烯基羰基；R2表示氢，C1-6烷基，苯基或苯基(C1-4烷基)；R3表示氢或(C1-6烷氧基)羰基；R4和R5各自独立地表示氢或C1-6烷基；R6表示氢，C1-6烷基或卤代苯基；m为0或1；且n为1或2，附加条件是当m为0时R2表示氢，该方法包括：a)在极性溶剂中，在酸结合剂存在下，使具通式(Ⅳ)的酮，其中Ar，R1，R2和m的定义同上，X代表卤素，与具通式(Ⅲ)的含硫及氮的杂环化合物反应，其中R3，R4，R5，R6和n的定义同上，如果需要的话，可将所得通式(Ⅰ)化合物转变为它的酸加成盐，或者b)在极性溶剂中，使具通式(Ⅱ)的酮，Ar，R1和R2的定义同上，与含硫或氮的通式Ⅲ杂环化合物(其中R3，R4，R5，R6和n的定义同上)，及甲醛或甲醛源反应，得到通式(Ⅰ)的化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6和n如上定义，m为1。