[发明专利]具有抗过敏症和抗气喘活性的新的四环化合物的制备方法

摘要

式(I)化合物及其药学上可接受的盐，[其中Q是氮或＝CH-；R1和R2是氢、烷基、烷氧基、羟基、三氟甲基或卤原子；R3是各种特定的取代烷基]，具有有价值的抗过敏症和抗气喘活性。他们可通过使R3被氢原子所替代的相应的化合物与引入R3基团的化合物反应来制备。

主权项

1.制备式(I)化合物或其药学上可接受的盐的方法，其中：Q表示氮原子或式＝CH-基团；R1和R2相同或不同，各自表示氢原或卤原子；R3表示：具有2至6个碳原子的，并且至少具有一个取代基的被取代的烷基，该取代基选自羟基、卤原子、其中R5和R6的定义如下所述的-NR5R6基团、其中R4表示一个氢原子或表示具有1至4个碳原子的烷基的-COOR4基团、其中R5和R6的定义如下所述的-OCONR5R6基团；一个式[CH2CH2O]nCH2R8基团，式中n是由1至3的一个整数的R8表示羟甲基、其中R4的定义如上所述的式COOR4基团或其中R5和R6的定义如下所述的式-CONR5R6基团；式-E-O-G-COOR4基团，其中：E表示具有2至6个碳原子的亚烷基；G表示具有1至3个碳原子的亚烷基，以及R4的定义如上文所述；R5和R6相同或不同，各自表示：氢原子；具有1至4个碳原子的未被取代的烷基；具有3至7个环碳原子的环烷基；苯基；苄基；2-二甲基氨基乙基；或2-[4-(对，对’-二氟二苯甲基)哌嗪基]乙基；或者R5和R6与和它们所连接的氮原子一起表示吗啉代基或4-对-氯二苯甲基哌嗪基团；其条件是当Q是CH＝时，则R3不是被其中R5和R6各是C1-4烷基的NR5R6基团取代的烷基或被其中R5和R6与和它们相连接的氮原子一起表示吗啉代基的NR5R6基团取代的烷基，该方法包括使式(II)化合物：其中R1，R2和Q的定义如上所述与式(III)化合物反应：?????????????????R3-X????(III)其中R3定义如上，X表示卤原子，然后，如果需要，将R3所表示的基团转化为R3定义中的任一其他基团。