[发明专利]杂环衍生物制法

摘要

下式化合物的制法，式中A，B，Z，Z，W，R，Ar，Ar，定义如本发明说明书所述详，该方法是用仲胺与取代杂环反应。

主权项

1、下式化合物制法其中A为O或S；B为C或N；Z1为1-4碳亚烷基或亚苯基；Z2为1-4碳亚烷基；W为NR1R2，其中R1为H或1-4碳烷基，而R2为H，1-4碳烷基，CONQ1Q2或CSNQ1Q2，其中Q1和Q2分别为H或1-4碳烷基，SO2O3或COQ3，其中Q3为1-4碳烷基，COOQ4，其中Q4为1-4碳烷基或苄基，或R1和R2一起与N形成吗啉，吡咯烷，哌啶，哌嗪或4-(1-3)碳烷基哌嗪饱和杂环基，或W为胺NR1R2的N-氧化物，或W为1-4碳烷氧基或烷硫基，CON-Q1Q2或吡啶基，咪唑基或COOQ5，其中Q5为1-5碳烷基；R3在B为N时不存在，或当B为C时代表H，1-8碳烷基或卤素；Ar1为苯基，必要时经过选自下列的一个或多个基团取代：卤素，1-4碳烷基，1-4碳烷氧基，羟基，羧基，COOQ6或COSQ6，其中Q6其1-4碳烷基，甲酰氨基，氰基，氨基，乙酰氨基、硝基，三氟甲基，环己基，氨基甲酰基；或Ar1为噻吩基，呋喃基，吲哚基芳杂基；或Ar1还代表萘基、苄基或环己基；或Ar1和R3一起形成如下基团：如苯基的碳可连在杂环的4-位上且其中q为2-4，XP相同或不同，为H，1-3碳烷基或卤素，而n为1-3；Ar2为喹啉基，吲哚基或吡啶基，必要时被1-3碳烷基或卤素取代；还包括这些化合物与酸或碱的盐，其特征在于：(ⅰ)当R3不代表卤素时，将伯胺H2N-Z1W或H2N-Z2Ar2或式Ⅳ的仲胺与式Ⅴ的杂环进行取代反应式中X为卤素或磺酸根，在胺为伯胺时，这种情况下反应后再进行W-Z1-Y或Ar2-Z2-Y反应所得仲胺的取代，其中Y为卤素或磺酸根，而A，B，R3，Ar1，Ar2，Z1，Z2，W定义同式Ⅰ，只是R3=卤素除外，或Ar1，Ar2，W为对应于式Ⅰ的基团，其中活性官能团已被保护，在这种情况下，取代反应后再脱保护基，反应后必要时再成盐，(ⅱ)当R3代表卤素及B代表C时，将(ⅰ)中得到的相应于其中R3为H的式Ⅰ化合物进行卤代反应。