[发明专利]膦酸酯的非对映选择制备无效
| 申请号： | 91100404.1 | 申请日： | 1991-01-19 |
| 公开（公告）号： | CN1026791C | 公开（公告）日： | 1994-11-30 |
| 发明（设计）人： | 托马斯·C·塞德格兰 | 申请（专利权）人： | E·R·斯奎布父子公司 |
| 主分类号： | C07F9/40 | 分类号： | C07F9/40 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 马崇德 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 在4-甲基吗啉、二氮杂双环辛烷、奎宁环、1-甲基吡咯烷或辛可尼定存在下来进行下式所示膦酸酯与下式所示卤代酯类的反应，则会使非对映选择性增加。除去R3保护基并分级结晶以后，可以拆分得到的所需的非对映异构件对，并且所需的异构体可以偶合到4-取代的L-脯氨酸上，得到具有血管紧张肽转变酶抑制活性的化合物。本发明的方法特别适用于以高产率生产抗高血压药fosinopril钠。 | ||
| 搜索关键词： | 膦酸酯 选择 制备 | ||
【主权项】：
1、制备所需式Ⅰ和式Ⅱ表示的非对映体，且收率比所含不需要的式Ⅲ和式Ⅳ表示的非对映体高的方法，该方法包括，a)在甲苯中在4-甲基吗啉存在下，通过Ⅴ所示的膦酸酯与通式Ⅵ所示的氯代酯于约95℃反应约18-19小时得到含四种异构体混合物的中间体；b)在正压下在钯/碳存在下，通氢气于反应混合物中，氢化来自步骤a)的四种异构体的混合物，除去苄酯基；和c)用甲基异丁基酮提取步骤b)的产物，从不需要的非对映体中分离出所需的非对映体。
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