[发明专利]尿素衍生物及其盐的制备方法无效
| 申请号： | 91101592.2 | 申请日： | 1991-03-12 |
| 公开（公告）号： | CN1024790C | 公开（公告）日： | 1994-06-01 |
| 发明（设计）人： | 伊藤德树;松田光阳;岩冈清;饭泉祐一 | 申请（专利权）人： | 山之内制药株式会社 |
| 主分类号： | C07C275/28 | 分类号： | C07C275/28;C07C273/18;A61K31/17 |
| 代理公司： | 上海专利事务所 | 代理人： | 张恒康 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 公开了通式(I)的尿素衍生物及其盐，含该类化合物的药物组合物，及制备该类化合物的方法。通式(I)的尿素衍生物及其盐是具有对乙酰辅酶A胆固醇乙酰基转移酶(ACAT)有抑制活性的新颖化合物。 | ||
| 搜索关键词： | 尿素 衍生物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、制备分子式为(Ⅰ)的尿素衍生物或其盐的一种方法(Ⅰ)其中R1表示含至少11个碳原子的稠合碳环基团；R2表示可任意选择地具有桥头的C6-10环烷基；R3表示可任意选择地被选自由卤素、低级烷基、氨基和单-或双-低级烷胺基组成的一组中的一个或一个以上取代基取代的苯基，或四氢萘基；A表示一个单键或含1-6个碳原子的直链或支链亚烷基，其特征在于将下面通式(Ⅱ)的化合物(Ⅱ)其中R1、R2和A如上所限定，(a)和通式(Ⅲ)的卤代甲酸酯X-COOR4(Ⅲ)及通式(Ⅳ)的氨基化合物H2N-R3(Ⅳ)其中R3为如上所限定的；X为卤原子；R4为苯基或低级烷基)进行反应，两者可同时或按任意的顺序加入，或(b)和下面分子式(Ⅴ)的异氰酸酯化合物进行反应，R3-NCO(Ⅴ)其中R3为如上所限定的；或(c)和分子式(Ⅵ)的卤素化合物(Ⅵ)其中R3和X为如上所限定的，进行反应。
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