[发明专利]提高L－天冬氨酰基－L－苯丙氨酸偶合反应中α与β比例的方法无效
| 申请号： | 91101784.4 | 申请日： | 1991-03-12 |
| 公开（公告）号： | CN1052490C | 公开（公告）日： | 2000-05-17 |
| 发明（设计）人： | 叶菲姆·格尔曼 | 申请（专利权）人： | 纽特拉斯威特公司 |
| 主分类号： | C07K5/075 | 分类号： | C07K5/075 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 齐曾度 |
| 地址： | 美国伊*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明公开了α－ＡＰＭ制造工艺中改进了的偶合工序，用两种方法中的一种调整偶合工序中的溶剂，提高偶合工序产物α，β－保护性Ｌ－天冬氨酰基－Ｌ－苯基丙氨酸或其低级烷基酯α异构体与β异构体的比例。一种方法，该溶剂可含有较高浓度的羧酸，如单独使用乙酸；另一种方法，一种或多种辅助溶剂与羧酸（如乙酸）以惯用的已知浓度一起使用。 | ||
| 搜索关键词： | 提高 天冬 氨酰基 苯丙氨酸 偶合 反应 比例 方法 | ||
【主权项】：
1.一种生产N-保护性L-天冬氨酰基-L-苯基丙氨酸的α和β异构体混合物的方法，包括：将保护性天冬氨酸酐与L-苯基丙氨酸，在包含C2-C10羧酸的第一溶剂和至少一种辅助溶剂存在下进行偶合，该辅助溶剂选自由下列化合物组成的组：烃类，芳烃类，卤化碳类，仲醇类，叔醇类，酮类，酯类，醚类，磷酸低级烷基酯类和腈类，羧酸与所述辅助溶剂的比例范围为1∶10至25∶1并且每摩尔L-苯基丙氨酸总溶剂摩尔用量为144～723摩尔溶剂。
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