[发明专利]2-取代的噻唑啉酮、唑啉酮和咪唑啉酮类的3,5-二叔丁基-4-羟基苯基亚甲基衍生物的制备方法无效
申请号: | 91101868.9 | 申请日: | 1991-03-27 |
公开(公告)号: | CN1055180A | 公开(公告)日: | 1991-10-09 |
发明(设计)人: | 维亚克策斯罗·A·切滕科;罗德里克·J·索伦森;戴维·T·康纳;保罗·C·乌南斯特;杰加迪什·C·西尔卡 | 申请(专利权)人: | 沃纳-兰伯特公司 |
主分类号: | C07D277/32 | 分类号: | C07D277/32;C07D277/34;C07D263/34;C07D233/28 |
代理公司: | 中国专利代理有限公司 | 代理人: | 孟八一,罗才希 |
地址: | 美国密*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 用于制备新的2-取代的噻唑啉酮、唑啉酮和咪唑啉酮的3,5-二叔丁基-4-羟基苯基亚甲基衍生物的方法。 | ||
搜索关键词: | 取代 噻唑 唑啉酮 咪唑 酮类 丁基 羟基 苯基 甲基 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】:
1、制备式(Ⅰ)化合物及其可药用碱或酸加成盐的方法,式式中Me是甲基,X是S、O、NH、或N-低级烷基;R8是氢或甲基;Y是SCH3,SOCH3,SO2CH3,NR1R2,NHCN,N(OH)COR5,NR4W,S(CH2)nCO2R6,或NR7COR6;n是1、2或3;m是1至5;R1和R2独立为H、低级烷基、芳烷基或(CH2)nNR6R7;R3是H、低级烷基或芳基;R5是低级烷基、芳基或CF3;R6是H或低级烷基;R7是低级烷基;Z是O、S、NH、NCN;W是CO2R7(其中R7的定义如前述)、(CH2)mCOOH、该方法包括:(A)在醇性溶剂例如甲醇、乙醇或异丙醇中,于约24-100℃,使下式(1)化合物与胺例如羟胺、N-甲基羟胺和N,N-二甲基乙胺缩合,式(1)为:式中X的定义如前所述;或(B)在二噁烷中,在三乙胺存在下,于0-50℃,使下式(1)化合物与碘甲烷、碘代异丙烷或溴代乙酸反应,得到式中Y是SR(其中R是甲基、异丙基或CH2CO2H)的式Ⅰ化合物,式(1)为:式中X的定义如前所述;并如,如有必要,还包括:(a)在例如前述的醇性溶剂中,在约24-100℃,使式(3)产物与下述胺缩合,例如,N-异丙基羟胺、N-环己基羟胺、甲氧基胺、含水甲胺、含水二甲胺、胍或氨基硫脲,式(3)为:式中X的定义如前所述,或者,(b)在叔丁醇钾存在下,在前述醇性溶剂中,于约40-100℃,使下式(3)化合物与氨基氰、甘氨酸、dl-丙氨酸,2-氰基乙酰胺缩合,和由本领域已知方法制得的含有各种Y的其他式Ⅰ化合物。
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