[发明专利]新型α-甘露糖苷酶和岩藻糖苷酶抑制剂

摘要

取代的(1α，2β，3α或β，4α，5β或β)-2，3，4-三羟基-5-(羟甲基)环戊胺为α-甘露糖苷酶和α-岩藻糖苷酶抑制剂，可用做免疫刺激剂、抗病毒和抗转移剂。

主权项

1.制备下式的化合物或其药用盐的方法，其中R为用一或两个羟基取代的(C1-C6)烷基，糖基，式-(CH2)n＿Ar的基团，其中，n为1-4的整数，Ar为一或两个下列基团取代的苯基，取代基包括：(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，氟、氯、溴、碘、氨基、单(C1-C4)烷基氨基或二(C1-C4)烷基氨基，该方法包括：i)还原式3的3H-环戊〔c〕异噁唑，其中，R如上定义，得羟甲基为α构型的式2a化合物其中R如上定义；ii)将式2a化合物异构化得羟甲基为β构型的式2b化合物其中R如上定义，该异构化包括：(a)用下式Dess-Martin?periodinane氧化式2a化合物，得式4a醛(b)在还原温度下，用非亲核碱处理式4a醛，得式4b醛；(c)还原式4b醛，得2b化合物；(iii)还原式2a或式2b化合物，得式1化合物。