[发明专利]吲哚衍生物的制备方法无效
申请号: | 91103461.7 | 申请日: | 1991-05-20 |
公开(公告)号: | CN1030701C | 公开(公告)日: | 1996-01-17 |
发明(设计)人: | 冈田达;泽田弘造;茅切奈津子;齐藤由纪;田中洋和;桥本真志 | 申请(专利权)人: | 藤泽药品工业株式会社 |
主分类号: | C07D209/10 | 分类号: | C07D209/10;C07D209/12;C07D209/14;A61K31/405 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 汪洋,戎佩庄 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本文介绍新的吲哚衍生物或其在药学上可接受的盐。尤其涉及具有药理活性诸如对睾酮5α-还原酶之类具有抑制活性的新的吲哚衍生物及其在药学上可接受的盐;所述化合物的制备方法;含有所述化合物的药用组合物及其作为药物的应用,例如睾酮5α-还原酶抑制剂可用于防治人或动物的睾酮5α-还原酶中介疾病。本发明的新的吲哚衍生物可由式(I)表示如下 | ||
搜索关键词: | 吲哚 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.下式所述化合物或其盐的制备方法:式中R1是羧基或被酯化的羧基,R2是氢、低级烷基或卤素,R3是低级烷基取代的苯基,可被1至3个选自低级烷基、卤素、氰基、羧基、单或二或三苯基低级烷氧基羰基、单或二低级烷基氨基甲酰基、苯基氨基甲酰基和低级烷基苯基氨基甲酰基的取代基取代的单或二或三苯基低级烷基,吩噁嗪基,吩噻嗪基或10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂基,A是可被氧取代的低级亚烷基或是低级亚链烯基,Q是羰基或低级亚烷基,X是其中R4是氢或低级烷基,R5是氢、低级烷基或Y-Z-R3,Y是键或低级亚烷基,Z是低级亚烷基、-O-或其中R6是氢、低级烷基、可被低级烷基所取代的单或二或三苯基低级烷基或低级烷氧羰基,该方法包括:(1)使下述两式的化合物或其盐进行反应:W1-Ra3式中R1、R2、A、Q、X和Y的定义同前,Z1是-O-或其中Ra6是氢、低级烷基或低级烷氧羰基,Ra3如R3中所定义,除了由低级烷基取代的苯基,W1是酸性残基,得到下式的化合物或其盐:式中R1、R2、Ra3、A、Q、X、Y和Z1的定义同前,或(2)使下述两式的化合物或其盐进行反应:W2-A-R1式中R1、R2、R3、A、Q、X、Y和Z的定义同前,W2是酸性残基,得到下式化合物或其盐式中R1、R2、R3、A、Q、X、Y和Z的定义同前,或(3)使下述两式的化合物或其盐反应,H-Z2-R3式中R1、R2、R3、A、Q和X的定义同前,W3是酸性残基,Y′是低级亚烷基,Z2是-O-或其中R6的定义同前,得到下式化合物或其盐:式中R1、R2、R3、A、Q、X、Y1和Z2的定义同前,或(4)使下式的化合物或其盐进行羧基保护基的消去反应:式中R2、R3、A、Q、X、Y和Z的定义同前,Ra1是被酯化的羧基,得到下式化合物或其盐:式中R2、R3、A、Q、X、Y和Z的定义同前,或(5)使下式的化合物或其盐进行羧基保护基的消去反应:式中R1、R2、A、Q、X、Y和Z的定义同前,R7是由低级烷基取代的苯基,R8是羧基保护基,得到下式化合物或其盐:式中R1、R2、R7、A、Q、X、Y和Z的定义同前,或(6)使下式的化合物或其在羰基的活性衍生物或其盐与式H-R9的化合物或其在氨基的活性衍生物或其盐进行反应:式中R1、R2、R7、A、Q、X、Y或Z的定义同前,R9是单或二低级烷基氨基、苯基氨基或低级烷基苯基氨基,得到下式化合物或其盐:式中R1、R2、R7、R9、A、Q、X、Y和Z的定义同前,或(7)使下式的化合物或其盐进行低级烷氧羰基的消去反应:式中R1、R2、R3、A、Q、X和Y的定义同前,Rb6是低级烷氧羰基,得到下式化合物或其盐:式中R1、R2、R3、A、Q、X和Y的定义同前,或(8)使下述两式的化合物或其盐反应:W4-Rc6式中R1、R2、R3、A、Q、X和Y的定义同前,Rc6是低级烷基、可被低级烷基取代的单或二或三苯基低级烷基,或是低级烷氧羰基,W4是酸性残基,得到下式化合物或其盐:式中R1、R2、R3、RC6、A、Q、X和Y的定义同前,或(9)使下式化合物或其盐引入羧基保护基:式中R2、R3、A、Q、X、Y和Z的定义同前,得到下式化合物或其盐:式中Ra1、R2、R3、A、Q、X、Y和Z的定义同前,如果需要,可利用常规方法将所得到的式(I)化合物转化成它的盐。
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