[发明专利]羟基和烷氧基吡啶衍生物在审

专利信息
申请号: 91103861.2 申请日: 1991-06-06
公开(公告)号: CN1057051A 公开(公告)日: 1991-12-18
发明(设计)人: F·J·沃克 申请(专利权)人: 美国辉瑞有限公司
主分类号: C07D213/74 分类号: C07D213/74
代理公司: 中国专利代理有限公司 代理人: 孟八一,汪洋
地址: 美国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 公开了2-氨基和5-(羟基或烷氧基)吡啶及其衍生物,该化合物是白三烯合成抑制剂,因此可用于治疗肺病、炎症、皮肤病、过敏症及心血管疾病。
搜索关键词: 羟基 烷氧基 吡啶 衍生物
【主权项】:
1、制备式IA化合物或其可药用盐的方法:式中R1是(C1-15)烷基、(C1-15)烷基-(C3-8)环烷基、(C2-15)链烯基-(C3-8)环烯基、(C2-15)-炔基-(C3-8)环烷基、(C3-15)炔基、含有下述基团的杂芳基,所述基团选自杂芳基(C1-10)烷基、杂芳基(C1-10)链烯基和杂芳基(C1-10)炔基,其中所述杂芳基部分选自噻吩基和呋喃基;(C7-20)苯基烷基,取代的(C7-20)苯基烷基、(C7-20)苯基链烯基、取代的(C7-20)苯基链烯基、(C7-20)苯基炔基、取代的(C7-20)苯基炔基、(C1-6)烷氧基-(C2-6)烷基,苯氧基-(C2-6)烷基、取代的苯氧基(C2-6)烷基、(C1-6)烷氧基-(C2-6)链烯基、(C1-6)烷氧基-(C2-6)炔基、苯氧基-(C2-6)链烯基、取代的(C7-20)苯基烷基、取代的苯氧基-(C2-6)链烯基、苯氧基-(C2-6)炔基、取代的苯氧基-(C2-6)炔基、或(C7-12)苯基烷基-(C7-12)苯基烷基、其中,所述取代的(C7-20)苯基链烯基、取代的(C7-20)苯基炔基、取代的苯氧基-(C2-6)烷基、取代的苯氧基-(C2-6)链烯基和取代的苯氧基-(C2-6)炔基中的苯基部分可被1至2个取代基取代,所述取代基独立地选自氯、氟、溴、(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷基和三氨甲基;R2是氢;R3是氢、(C1-6)烷基、苯基、取代苯基、苄基和取代苄基,其中,所述取代苯基和所述取代苄基的苯基部分可被1至2个取代基取代,所述取代基独立地选自氯、氟、溴、(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷基和三氟甲基;R4是氢或(C1-6)烷基;R5是苯基、取代苯基或氢,其中,所述取代苯基被1至2个取代基取代,所述取代基独立地选自氯、氟、溴、(C1-4)烷氧基、C1-4烷基和三氟甲基;R6是氢;条件是:如果R4是甲基、R3是氢和R5是苯基,则R1不能是甲基,该方法包括使下式Ⅲ化合物与氢化物还原剂反应式中R1、R3、R4和R5的定义如前,并且可任选地将由此形成的式ⅠA化合物转化成可药用盐。
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