[发明专利]苯并吡喃衍生物及其杂环类似物的制备方法

摘要

本发明涉及式I化合物的制备方法，式I为其中A、X、Y、R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7的定义以及方法的说明，详见说明书。

主权项

1、一种制备式Ⅰ化合物的方法，式中A可以是-CH2-、-O-、-NR9-、-S-、-SO-或-SO2-，其中R9是氢或1-4个碳原子的低级烷基；X是氧或硫；Y是-NR8、-O-、-S-或-；R1是芳基、芳基烷基、杂环或(杂环)烷基；R2是氢、羟基或-；R3和R4各自分别是氢、烷基或芳基烷基，或者R3和R4与与之相连的碳原子一起形成一个5-7元碳环；R5选自H、烷基、囟代烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳基烷基、环烷基烷基、-CN、-NO2、-COR、-CONHR、-CONR2、-CF3、S-烷基、-SO烷基、-SO2烷基、(O-烷基)2、、囟素、氨基、取代氨基、O-烷基、OCF3、OCH2CF3、-OCO烷基、-OCONR烷基、-NRCO烷基和NRCOO烷基、NRCONR2，每个上述基团中的R可以是氢、烷基、芳基、芳基烷基、环烷基或(环烷基)烷基或囟代烷基；R6选自H、烷基、囟素、OH、O-烷基、氨基和取代的氨基、O-烷基、OCO烷基、OCONR烷基、NRCO烷基和NRCOO烷基、NRCON(R)2，每个上述基团中的R可以是氢、烷基、芳基、芳基烷基、环烷基、(环烷基)烷基或囟代烷基；R7和R8各自分别选自氢、烷基、芳基烷基；或者R1和R8、或者R1和R7、或者R7和R8一起可以形成一个5-7元的饱和或不饱和环，该环可以进一步包括稠合在该5-7元环的两个碳原子上的芳基；n等于1、2或3；和R10是氢、羟基、烷基或O-烷基；该方法包括：在有机溶剂中，式Ⅲ化合物与式Ⅹ化合物反应，式Ⅲ和Ⅹ如下：或在有机溶剂中，式Ⅴ化合物与式Ⅹ化合物反应，式Ⅴ和Ⅹ如下：ⅤR1N=C=Z(Z=O，S)其中Z是氧或硫，或在胺催化剂存在下，在有机溶剂中式Ⅵ化合物与式Ⅹ化合物反应，式Ⅵ和Ⅹ如下：或在碱存在下，在有机溶剂中式Ⅶ化合物与式Ⅹ化合物反应，式Ⅶ和Ⅹ如下：其中X1是羟基或氯，或在有机溶剂中将Lawesson试剂或P4S10与其中X是氧的式Ⅰ化合物反应，或在有机溶剂中将氯甲酸4-硝基苯酯和碱与式Ⅺ化合物反应，得到其中R1和R7连在饱和环上的化合物，式Ⅺ如下：和在有机溶剂中用碱环化式ⅩⅤ化合物，式ⅩⅤ如下：