[发明专利]氨基二环化合物

摘要

本发明涉及式(I)化合物及其盐、酯和其它生理功能衍生物这些化合物的制备，含有它们的药物以及它们作为治疗剂的用途也包括在本发明的范围之内。

主权项

1、制备式(Ⅰ)化合物的方法：其中：X是硫原子或氧原子或基团-NR1-或-CR1R2-，它们以α-或β-构型存在，其中R1和R2是氢或直链或支链的C1-5烷基；X1是C1-5直链或支链的亚烷基，C3-5直链或支链的亚链烯基或取代或未取代的C6或C10芳基，芳基上的任意取代基是一个或多个C1-4烷基，C1-4烷氧基，硝基，卤素和三卤代甲基；X2是氰基，羧基，甲酰氨基，羟甲基，C2-5烷氧羰基或5-四唑基；Z1选自基团-NH-CH2-R3和-N=CH-R3，其中R3选自基团-CO-Y和-CH(Y1)Y，Y选自C3-8烷基，C3-8链烯基，苯基-C1-4烷基和苯基(其中此两种情况下的苯基可任意地被一个或多个基团取代，该基团独立地选自C1-4烷基、C1-4烷氧基、硝基、卤素和三卤代甲基)，4至8个碳原子的环烷基以及含有至少一个氧、硫或氮杂原子的5和6元杂环基，Y1选自羟基、氢、C1-4烷氧基和C1-5烷酰氧基；Z2是氢、C1-12烷基(直链或支链)，C2-12链烯基或炔基，C6或C10芳基，或C6或C10芳基-C1-12烷基(其中芳基可任意地被一个或多个基团取代，该基团独立地选自苯基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、硝基、卤素和三卤代甲基)，或3至5个碳原子的环烷基；该方法包括在碱存在下将式(Ⅱ)化合物或其宫能等价物：X2-X1-X-H(Ⅱ)其中X、X1和X2如上所定义，与式(Ⅲ)化合物反应：其中Z1和Z2如上所定义，A是以α-或β-构型存在的合适的离去基团；以及任意地将如此获得的式(Ⅰ)化合物转化为其它的式(Ⅰ)化合物或两者的盐、酯或其它生理功能衍生物。