[发明专利]非胃肠道给药药物组合物的制备方法

摘要

由已分级的固体微球体（５—３００μｍ）构成的，由胃肠道外注射施用的延缓释放配方，包含有存在于由一种或多种药理上无活性的载体物质（如胆固醇）形成的球形结构中的一种药学活性物质（例如吗啡），这种载体物质在受体组织中自然存在，它对施用所述盖仑医学形式的剂量是无药效活性的，它的熔点超过６０℃，在受体生理介质中是稳定的固体。这种盖仑医学形式可以延缓与延长在生理介质中非常快速溶解的活性物质的作用（对中枢神经或植物神经系统起作用，如血管扩张药、抗组织胺、荷尔蒙、避孕……）。

主权项

1.可通过胃肠道外注射向哺乳动物给药的药物组合物的制备方法，其中包括下列步骤：(1)按照下列(i)、(ii)和(iii)所述方式提供含有药物活性物质与至少一种符合下述条件的载体物质的直径为5～300μm的固体无孔微球体：呈药物惰性，熔点为90℃或更高，自然存在于所述哺乳动物体内，以其固体形式稳定存在并且对所述哺乳动物受体生理介质呈惰性，在所述哺乳动物受体介质中以比药物活性物质更慢的速度溶解；(i)药物活性物质在载体物质中分散并且载体物质在惰性气氛下熔融；(ii)在惰性气氛中，熔融物质在加压下被雾化成小滴雾；(iii)在冷的惰性气氛下凝固液滴；(2)将所述微球体分离成按照其直径分类的几部分。