[发明专利]奎宁环衍生物

摘要

式中m、p、Z、Y、R1、R2和R3如说明书中所述的式I、II或III奎宁环衍生物及其可药用盐。这些化合物是P物质拮抗剂，因此，可用于治疗胃肠道疾病、中枢神经系统疾病、炎症、疼痛和偏头痛。

主权项

1、制备下述式Ⅰ、Ⅱ或Ⅲ化合物之一或其可药用盐的方法，式中Y是(CH2)m，其中m是1至3的整数，或者Y是下式基团：P是0至1的整数；Z是氧、硫、氨基、N-(C1-3)烷基氨基或-(CH2)n，n是0、1或2；Ar是噻吩基、苯基、氟苯基、氯苯基或溴苯基；R1是含有5至7个碳原子的环烷基、吡咯基、噻吩基、吡啶基、苯基或取代苯基，其中所说取代苯基是由1至3个取代基取代的苯基，所述取代基选自氟、氯、溴、三氟甲基、含有1至3个碳原子的烷基、含有1至3个碳原子的烷氧基、羧基、在烷氧基部分含有1至3个碳原子的烷氧羰基和苄氧基羰基；R2是呋喃基、噻吩基、吡啶基、吲哚基、联苯基、苯基或取代苯基，其中所说取代苯基是由1或2个取代基取代的苯基，所述取代基选自氟、氯、溴、三氟甲基、含有1至3个碳原子的烷基、含有1至3个碳原子的烷氧基、羧基、在烷氧基部分含有1至3个碳原子的烷氧羰基和苄氧羰基；R3是噻吩基、苯基、氟苯基、氯苯基或溴苯基；该方法包括：(a)使式R1CH2NH2化合物(式中R1如前文限定)分别与下述式Ⅰ′、Ⅴ或Ⅲ′化合物反应，然后(b)将在步骤(a)中形成的产物还原，式Ⅰ′为式中Y、R2和R3如前文所限定，式Ⅴ为：式中Z、R2和R3如前文所限定，式Ⅲ′为：式中P、R2和R3如前文所限定。