[发明专利]制备福司可林的6-酰基,7-酰基和6,7-二酰基类似物及其中间体的方法无效
| 申请号： | 91105003.5 | 申请日： | 1991-07-23 |
| 公开（公告）号： | CN1058402A | 公开（公告）日： | 1992-02-05 |
| 发明（设计）人： | 诺·约·德索萨;泊·度·底撒;舍·微·撒瓦诺;约·布鲁巴赫 | 申请（专利权）人： | 赫彻斯特股份公司 |
| 主分类号： | C07D311/92 | 分类号： | C07D311/92 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人： | 唐伟杰 |
| 地址： | 联邦德国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 制备具通式的福司可林的6-酰基，7-酰基或6，7-二酰基类似物的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 福司可林 酰基 二酰基 类似物 及其 中间体 方法 | ||
【主权项】：
1、制备具式Ⅰ的福司可林6-酰基-7-酰基-或6，7-二酰基类似物及其制药学上可接受的盐类的方法，其中R1和R2可以相同也可不同，代表羟基，乙酸基，基团其中R3表示氢或烷基，n代表0-10的整数，X代表氢，卤素，烷基或基团-NR4R5，其中当R4与R5相同时，它们表示氢或烷基，当两者不同时，R4表示氢且R5表示烷基，芳基，芳烷基或取代烷基；或者R4和R5与氮原子一起构成一个杂环，该杂环中可含有另一个杂原子如N，O，S或含有一个以上杂原子，且可任意地在一或多位上被卤素，烷基，羟基，烷氧基，羧基，硝基或氰基所取代，或基团-OCONR6R7其中R6和R7含义分别与上述R4和R5定义相同；“a”代表在碳原子C-5和C-6之间的一个任意附加键，当其存在时，以R1表示氢，且R2具有与上述定义相同的含义为条件，该方法包括在0°-80℃的温度范围内，在72小时期间，调节溶液的pH值至1.0-3.5，从具式Ⅱ化合物(其中R1，R2和“a”具有与上述定义相同的含义)中除支1，9-O-异亚丙基保护基，并且(如果需要的话)将所得化合物转变成它们制药学上可接受的盐类。
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