[发明专利]联苯甲腈的制备方法无效

专利信息
申请号: 91105206.2 申请日: 1991-07-29
公开(公告)号: CN1059516A 公开(公告)日: 1992-03-18
发明(设计)人: D·A·罗伯特斯;S·T·拉塞尔;J·D·皮塔姆 申请(专利权)人: 帝国化学工业公司
主分类号: C07C255/50 分类号: C07C255/50;C07D403/10;C07D401/12;//;23370;25704);25702;215233)
代理公司: 中国专利代理有限公司 代理人: 孟八一,马崇德
地址: 英国英*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明提供了一种制备下文限定的式III的联苯甲腈的新方法,该化合物可用于制备某些已知的咪唑衍生物和某些新的喹啉衍生物,这些衍生物具有血管紧张肽II抑制作用。该方法包括钯或镍催化的式II硼化合物与式III腈的反应。其中各基团L1、L2、Q1、Q2、具有下文的各种定义。有一些联苯甲腈是新化合物并且作为本发明的另一个特征。本发明还提供了一种制备已知的和新的下文定义的式VI和VII血管紧张肽II抑制剂的新方法。
搜索关键词: 联苯 制备 方法
【主权项】:
1、一种制备式Ⅰ的联苯甲腈的方法,其中L1和L2彼此独立地选自氢、C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤素、三氟甲基、氰基和硝基;该方法包括在碱存在下以及在一种选自钯(O)、钯(Ⅱ)、镍(O)和镍(Ⅱ)催化剂存在下;任选地在游离基引发剂存在下以及任选地在氯化锂存在下,使式Ⅱ的硼化合物与式Ⅲ的化合物反应,其中,L1具有任何上述定义,而Q1和Q2彼此独立地选自羟基、C1-4烷氧基、C1-6烷基和苯基,后者可被C1-4烷基、C1-4烷氧基或卤素任选地取代;或者Q1与Q2一起形成一个与所述硼原子连接的C1-4亚烷二氧基基团,其中的一个亚甲基可任选地带有1或2个C1-4烷基;或者Q1和Q2与连接它们的硼原子一起形成一个式Ⅱa的环硼氧烷环;其中L1具有任何上述定义;其中X1是溴、碘或三氟甲磺酰氧基,而L2具有任何上述定义。
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