[发明专利]苯并[C]菲啶鎓衍生物的制备方法无效
申请号: | 91108482.7 | 申请日: | 1991-11-07 |
公开(公告)号: | CN1051077C | 公开(公告)日: | 2000-04-05 |
发明(设计)人: | 铃木政信;中西健;粉川治;石川惠三;小林富美子;浴本久雄 | 申请(专利权)人: | 日本化药株式会社 |
主分类号: | C07D221/18 | 分类号: | C07D221/18;A61K31/435;C07D491/04;//;31700;22100) |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 孙爱 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明述及制备通式为A的苯并(C)菲啶__衍生物的方法$式中各基团定义见说明书。用本方法制备的特定的新苯并(C)菲啶__衍生物不仅具有抗瘤活性还具有对血小板凝结作用的抑制活性。此外,本化合物的酸式盐稳定性提高,在组方药物制剂时有好处。 | ||
搜索关键词: | 菲啶鎓 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种制备通式为A的苯并[C]菲啶鎓衍生物的方法:式中的M和N各自表示羟基或低级烷氧基,或者M和N同时表示氢原子或共同构成亚甲二氧基,X表示酸根或酸式酸根,而R表示低级烷基,该方法包括:具有通式C的化合物,在有机锡化合物存在下进行关环反应,然后再进行氧化芳构化生成通式为D的化合物:C式中M和N各自表示羟基或低级烷氧基,或者M和N同时表示氢原子或一同构成亚甲二氧基,Y表示卤素原子、而W表示保护基;D式中M和N各自表示羟基或低级烷氧基、或者M和N同时表示氢原子或一同构成亚甲二氧基,而W表示保护基;通式D化合物与N-烷基化剂起反应进行所述化合物的N-烷基化;然后所生成的N-烷基化化合物进行脱保护基反应并用酸处理以生成式A化合物。
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