[发明专利]抗增生的取代萘化合物无效
| 申请号： | 91109869.0 | 申请日： | 1991-09-17 |
| 公开（公告）号： | CN1062904A | 公开（公告）日： | 1992-07-22 |
| 发明（设计）人： | M·D·瓦尼;G·P·马尔佐尼;C·L·帕尔默;J·G·帕克 | 申请（专利权）人： | 阿古龙制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/80 | 分类号： | C07D209/80;A61K31/40 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 曹恒兴 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及抑制胸苷盐合酶(“TS”)的某些萘化合物，含这些环状化合物的药物组合物，以及这些化合物抑制TS的用途，其包括从抑制TS派生来的所有作用。从抑制TS派生来的作用包括抑制高级生物和微生物(如酵母和真菌)的细胞生长和增殖。这些作用包括抗肿瘤活性。还公开了制备本发明萘化合物的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 增生 取代 化合物 | ||
【主权项】：
1、一种制备具有式(Ⅰ)或(Ⅱ)：的萘环化合物的方法，其中：R1是氢原子、取代或未取代的低级烷基、或取代或未取代的氨基；以及A是氢、卤素、碳、氮或硫原子，有两个条件是，(1)当A是碳或氮时，A本身可被取代或未取代的烷基所取代，(2)在式Ⅰ中，A不是吸电子基团；该方法包括以下步骤：(1)在第一种溶剂中，用卤代甲酸低级烷基酯和碱处理式(Ⅰa)或(Ⅱa)：的化合物得到活化的酸衍生物，其中R1和A定义同上；(2)在低于室温的温度下，用叠氮化钠处理活化的酸衍生物得到萘酰基叠氮化物；(3)在第二种溶剂中加热萘酰基叠氮化物得到异氰酸酯；以及(4)用Lewis酸处理异氰酸酯得到式(Ⅰ)或(Ⅱ)的化合物。
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