[发明专利]1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶衍生物及其制备方法在审
申请号: | 92101111.3 | 申请日: | 1992-02-21 |
公开(公告)号: | CN1064276A | 公开(公告)日: | 1992-09-09 |
发明(设计)人: | 加伯·伯雷茨;约瑟夫·勒特;克拉若·勒特·尼·艾瑟斯;拉兹罗·泊奥;恩卓·里瓦;彼德·特林卡 | 申请(专利权)人: | 埃吉斯药物工厂 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/505;//;23900;24900) |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人: | 唐伟杰 |
地址: | 匈牙利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及新颖的具通式(I)的1,2,4-三唑(1,5-a)嘧啶衍生物和它们的盐,式中各基团定义见说明书。本发明也包括所述化合物的制备方法。本发明的化合物抑制胃酸的分泌,此外它们可作为中间体,用来制备具有价值的增强收缩力,抗咽峡炎,消炎,抑制溃疡以及抑制胃酸分泌效应的化合物。 | ||
搜索关键词: | 嘧啶 衍生物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】:
1、通式(I)1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶衍生物以及它们的盐,其中Q表示氢或一个六元杂环基团,该基团含有一个或多个氮和/或氧原子,任意地带有一个C1-4烷基取代基;或具式S(O)PR3的基团,其中P表示0,1,或2,并且R3表示直或支链的C1-8烷基,C2-6链烯基或苯基-(C1-4烷基),后者可任意地带有一个或多个卤素或硝基取代基,或者任意地被一个或多个硝基或三氟甲基所取代的苯基;或者一组具式NR4R5的基团,其中R4和R6各自表示氢,直或支链的C1-12烷基,C2-6链烯基;苯基-(C1-4烷基)或二-(C1-4烷基)-氨基-(C1-6烷基);R1和R2各自表示氢或直或支链的C1-4烷基,或R1和R2一起构成具通式(CH2)n-Y-(CH2)m的基团,其中Y表示CH2基团,一个硫原子或一个NR6基团,其中R6表示氢或苯基-(C1-4烷基),n和m各自代表0,1,2,3,4或5;L表示-离去基团,较可取的为卤素,O-三甲基甲硅烷基,O-烷基磺酰基或O-芳基磺酰基,附加条件为,如果Q表示氢且R1和R2一起代表一个丁烯基,则L不是氯或O-三甲基甲硅烷基,并且进一步地附加条件为,如果L表示氯且R1和R2一起构成丙烯基,则Q不是氢或S-苄基。
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