[发明专利]酚2-哌啶子基-1-链烷醇的前体酯

摘要

本发明涉及某些1-(羟基苯基)-2-哌啶子基-1-链烷醇衍生物的酚前体酯类，以及用于它们合成的中间体；这些酚前体酯类用于治疗中风、伤害性头部损伤和CNS变性疾病。

主权项

1、制备下式化合物的方法，式中：R是H，(C1-C6)烷基，(C2-C6)链烯基或(C2-C6)炔基；X是苯基，苄基，(C1-C3)烷氧基，苯氧基，或者用下式基团在芳香碳上取代的上述基团中的一个基团式中：P是1或2；R1和R2是分开的并各自独立为氢或(C1-C6)烷基，或者R1和R2与它们相连的氮一起形成吡咯烷、哌啶或吗啉环，或者被(C1-C3)烷基取代的上述环中的一个环；Y和Y1合并一起并且是：Y和Y1是分开的且Y是氢或OH，Y1是：Y是氢且Y1是：n是0，1，2或3m是0，1，2，3或4；Q是S或CH=CH；X1是氢，(C1-C3)烷基，(C1-C3)烷氧基或囟素；和Z是O，S，SO或SO2；该方法包括在约-78℃至0℃的反应惰性溶剂中使下式化合物与过量的氢化还原剂反应约15分钟至24小时：式中：R是H，(C1-C6)烷基，(C2-C6)链烯基或(C2-C6)炔基；A和B合并在一起并且是氧(与碳原子形成羰基)；X是苯基，苄基，(C1-C3)烷氧基，苯氧基，或者用下述基团在芳香碳上取代的上述基团中的一个基团式中：P是1或2；R1和R2是分开的并各自独立为氢或(C1-C6)烷基，或者R1和R2与它们相连的氮一起形成吡咯烷、哌啶或吗啉环，或者被(C1-C3)烷基取代的上述环中的一个环；Y和Y1合并在一起并且是：Y和Y1是分开的，且Y是氢或OH，Y1是：Y是氢且Y1是：n是0，1，2，或3m是0，1，2，3或4；Q1是S或-CH=CH-；X1是氢，(C1-C3)烷基，(C1-C3)烷氧基或囟素；和Z是O，S，SO或SO2。