[发明专利]氨基香豆冉衍生物的制备方法无效

专利信息
申请号: 92103109.2 申请日: 1992-04-28
公开(公告)号: CN1047595C 公开(公告)日: 1999-12-22
发明(设计)人: 青野哲也;大川滋纪;土居孝行 申请(专利权)人: 武田药品工业株式会社
主分类号: C07D307/79 分类号: C07D307/79;C07D405/04;C07D417/04;A61K31/34;A61K31/395;A61K31/44
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 唐伟杰
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 一种新颖的具有下式通式(Ⅰ)的氨基苯并二氢呋喃(香豆冉)衍生物或其盐类的制备方法,式中各基团定义及该方法详细描述详见说明书。所制备的式Ⅰ化合物或其盐可作为药物用于预防和治疗各种疾病,如动脉硬化,肝病或脑血管疾病等。
搜索关键词: 氨基 香豆冉 衍生物 制备 方法
【主权项】:
1.通式(I)化合物或其盐的制备方法,其中R1和R2既可以相同也可以不相同且表示氢原子,酰基,烷氧羰基,任意地被取代的脂肪族基或任意被取代的芳基;R3,R4和R5既可相同,也可不相同地表示任意酰化的羟基,任意被取代的氨基,任意被取代的烷氧基或任意被取代的脂肪族基,或者R3,R4和R5中的二个可以连起来构成一个任意被取代的碳环基团;R6和R7既可以相同也可不同且表示任意被取代的脂肪族基,条件为R6和R7中至少有一个在α-位有亚甲基;并且R8和R9相同或不同且表示氢原子或任意被取代的脂肪族基或任意被取代的芳基,该方法包括:(ⅰ)将式(II)化合物或其盐,其中式中每个符号如上定义,进行闭环反应,然后将闭环反应的产物任意地进行脱保护反应,酰化反应,氢化反应,氧化反应,碳链加长反应或取代基交换反应中的一个或两个或多个反应,或(ⅱ)将式(III)化合物或其盐,其中每个符号如上定义,与下式化合物,其中R′相应于如上定义的R6但无其α-亚甲基,R7如上定义,进行缩合反应,然将缩合反应产物任意地进行脱保护反应,酰化反应或烷基化反应中的一个或二个或多个反应,或(ⅲ)将式(IV)化合物或其盐,其中每个符号如上定义,进行还原反应,然后将还原反应的产物任意地进行脱保护反应,酰化反应或烷基化反应的一个或二个或多个反应,或(ⅳ)将式(ⅴ)化合物或其盐,其中X是卤素,HSO4或NO3且其它符号如上定义,进行还原反应,然后将还原反应的产物任意地进行脱保护反应,酰化反应或烷基化反应中的一个或二个或多个反应。
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