[发明专利]奎宁环衍生物的制备方法无效

专利信息
申请号: 92104129.2 申请日: 1992-05-30
公开(公告)号: CN1048492C 公开(公告)日: 2000-01-19
发明(设计)人: 伊藤文隆;近藤洋司;田熏;中根正已;J·A·洛;T·J·罗森 申请(专利权)人: 美国辉瑞有限公司
主分类号: C07D471/10 分类号: C07D471/10;//;22100;22104)
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 孟八一,杨九昌
地址: 美国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 式中R1是甲氧基,R2选自甲基,乙基,异丙基,仲丁基和叔丁基的式Ⅰ化合物及其可药用的盐。这些化合物是P物质拮抗剂,用于治疗胃肠道疾病,炎症,中枢神经系统疾病和疼痛。
搜索关键词: 奎宁 衍生物 制备 方法
【主权项】:
1.制备下式I化合物或其可药用盐的方法,式中,R1是甲氧基,R2独立地选自异丙基,叔丁基,甲基,乙基和仲丁基,该方法包括:使与所需的式III化合物具有相同立体化学结构的以下所示的式II化合物水解或氢解,以除去甲氧基苄基,产生相应的具有相同立体化学结构的式III化合物,然后在还原剂存在下将由此形成的式III化合物与式IV醛反应。
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