[发明专利]血小板激活因子的芳基、酰胺、酰亚胺和氨基甲酸酯吡啶拮抗剂

摘要

本发明涉及血小板激活因子(PAF)的芳基、酰胺、酰亚胺和氨基甲酸酯吡啶拮抗剂，其制备方法，及用于治疗过敏性和败血症性休克等PAF所致疾病的药物组合物。

主权项

1、以如下分子式表示的化合物其特征在于：(A)X为二价基团其中Y为二价基团OCH2、(CH2)n或(CH2)n+1-O；P为整数0、1、2或3；n为整数0、1或2；R4为氢、苯基、-COR6或-SO2R7，其中R6为C1-C6烷基、C1-C6链烯基、C1-C6烷氨基、C1-C6烷氧基、苯基、氨基苯基、取代苯基或取代氨基苯基，其取代基为一个或一个以上如下的C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤素或三氟甲基，R7为C1-C25烷基、C1-C25链烯基、苯基或取代苯基，其取代基为C1-C20烷基、C1-C20烷氧基、卤素或三氟甲基；R5为-COR6和-SO2R7，其中R6和R7如上所述，但有以下限制，当且Y为(CH2)n(n=0)时，R4不能为氢或苯基；(B)R1为芳基环上的一个或一个以上取代基，它们可以是相同或不同的，为：(i)C1-C25烷基、C1-C25链烯基、C1-C25烷氧基、C1-C25链烯氧基、C1-C25硫代烷基、苯基、苯氧基、取代苯基或取代苯氧基，其中取代基为C1-C20烷基、C1-C20烷氧基、卤素和三氟甲基；(ii)卤素、三氟甲基、氰基或硝基；(iii)-CO2R7、-CONHR7、-OCONHR7或-NHCOR7，其中R7如前所述；(C)基团R2为吡啶环上任何位置的一个或一个以上取代基，系氢、C1-C5烷基、C1-C5烷氧基或卤素；(D)杂环在2、3或4任意位置上连接X基团；(E)基团R3为C1-C8烷基、C1-C8卤素(溴、氯或氟)取代的烷基、苄基、氢或N-氧化物；Z#表示药理学上可接受的阴离子。