[发明专利]制备13，14-二氢-15(R)-17-苯基-18，19，20-三降－PGF2α酯的方法无效
| 申请号： | 92108844.2 | 申请日： | 1992-06-24 |
| 公开（公告）号： | CN1035764C | 公开（公告）日： | 1997-09-03 |
| 发明（设计）人： | J·伊瓦尼斯;T·萨伯;I·赫默茨;G·达尔马迪;M·I·N·尤索基;V·K·N·明德勒;R·巴拉姆 | 申请（专利权）人： | 卡比制药有限公司;奇诺英药物化学工厂有限公司 |
| 主分类号： | C07C405/00 | 分类号： | C07C405/00 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 孙爱 |
| 地址： | 瑞典乌*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种用于制备通式为(I)的13，14-二氢-15(R)-17-苯基-18，19，20，-三降-PGF2α异丙基酯的新方法。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 13 14 15 17 苯基 18 19 20 pgf2 方法 | ||
【主权项】：
1.制备通式为(1)的13，14-二氢-15(R)-17-苯基18，19，20-三降-PGF2α酯的方法，其中R代表直链或支链的C1-4烷基I该方法包括：还原处于式(VII)化合物侧链上的羰基和将所获得的式(VI)的3，3a，4，5，6，6a-六氢-2-羰基-4-〔5′-苯基-3′(S)-羟基戊-1′-烯基〕-5-(4′-苯基苯甲酰氧基)-2H-环戊〔b〕呋喃分离并通过氢化作用转化成式(V)的3，3a，4，5，6，6a-六氢-2-羰基-4-〔5′-苯基-3′(R)-羟基-1′-戊基〕-5-(4′-苯基苯甲酰氧基)-2H-环戊〔b〕呋喃将式(V)化合物还原成式(IV)的3，3a，4，5，6，6a-六氢-2-羟基-4-〔5′-苯基-3′(R)-羟基-1′-戊基〕-5-(4′-苯基苯甲酰氧基)-2H-环戊〔b〕呋喃，由式(IV)化合物除去保护基，获得式(III)的3，3；a，4，5，6，6a-六氢-2，5-二羟基-4〔5′-苯基-3′(R)-羟基-1′-戊基〕-2H-环戊〔b〕呋喃然后使用4-羧丁基-三苯基卤化鏻将式(III)的化合物转化，得到式(II)的13，14-二氢-15(S)-17-苯基-18，19，20-三降-PGF2α酯，最后用通式为R-X的化合物(其中R的含义同上，X是卤素、硫酸根、甲磺酰基、甲苯磺酰基或任何其它适宜的基团)，将式(II)的化合物转化成通式(I)的13，14-二氢-15(R)-17-苯基-18，19，20-三降-PGF2α酯。
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