[发明专利]六氢苯并[f]喹啉酮

摘要

本发明涉及1，2，3，4，5，6-六氢苯并[f]喹啉-3-酮，含有那些化合物的药物制剂和作为甾体物5a-还原酶抑制剂的应用。

主权项

1、一种制备具有下列结构化合物的方法其中：R是氢、C1-C4烷基、未取代或取代的苯(C1-C4)烷基；z和z＇独立地选自氢和C1-C4烷基；R1是氢或C1-C4烷基；n为1或2；X是氢、卤素、NO2、氰基、CF3、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、羧基、C1-C6烷氧基羰基、氨基、C1-C4烷基氨基、C1-C4二烷基氨基、酰胺基、C1-C4烷基酰胺基、C1-C4二烷基酰胺基、巯基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚硫酰基、C1-C6烷基磺酰基或-A-R2基团其中A为C1-C6亚烷基、C2-C6亚烯基或C2-C6亚炔基；和R2为；卤素、羟基、CF3、C1-C6烷氧基、羧基、C1-C6烷氧基羰基、氨基、C1-C4烷基氨基、C1-C4二烷基氨基、酰胺基、C1-C4烷基酰胺基、C1-C4二烷基酰胺基、C1-C4烷基磺酰氨基、氨基磺酰基或C1-C4烷基氨基磺酰基；以下列为条件：(a)当R是氢，X不是氢、卤或甲氧基；(d)当R是甲基、乙基或苄基时，X不是甲氧基；并且(c)当R是甲基时，R＇不是甲基；其方法包括：(1)烯胺与丙烯酰胺在酸存在下和在一种惰性或基本惰性溶剂或溶剂的混合物存在或不存在下反应而获得单一的结构式Ⅰ的六氢苯并[f]喹啉酮，其中R和R＇为氢；或(2)通过将所说六氢苯并[f]喹啉酮与化合物R-EAA在碱存在下，在一种惰性或基本惰性溶剂或溶剂混合物中使六氢苯并[f]喹啉酮N-烷基化而获得单一的N-烷基化的结构式Ⅰ的六氢苯并[f]喹啉酮，其中R是C1-C4烷基或未取代或取代的苯(C1-C)烷基和R＇是氢；或(3)将N-烷基化的结构式Ⅰ的六氢苯并[f]喹啉酮其中R提C1-C4烷基或未取代或取代的苯(C1-C4)烷基与C1-C4烷基碘化物在碱存在下并在惰性或基本上惰性的溶剂或溶剂的混合物中反应而获得单一的结构式Ⅰ的2-烷基-N-烷基六氢苯并[f]喹啉酮其中R＇是C1-C4烷基和R是C1-C4烷基或未取代或取代的苯(C1-C4)烷基；或(4)使2-烷基-N-(氨基保护基)去保护并分离出结构式I的2-烷基六氢苯并[f]喹啉酮其中R是氢和R′为(C1-C4)烷基。