[发明专利]作为兴奋性氨基酸神经递质拮抗剂的合成芳基多胺无效
| 申请号： | 92109681.X | 申请日： | 1992-08-22 |
| 公开（公告）号： | CN1069969A | 公开（公告）日： | 1993-03-17 |
| 发明（设计）人： | N·A·萨科曼诺;R·A·福克曼 | 申请（专利权）人： | 美国辉瑞有限公司;NPS药物有限公司 |
| 主分类号： | C07C233/62 | 分类号： | C07C233/62;C07C233/40;C07D213/56;C07D209/18;C07D215/48;C07F15/02 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 罗宏,杨九昌 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 具有下式的化合物及其药学上适用的酸加成盐是有效的兴奋性氨基酸神经递质拮抗剂，R-(CH2)m-CO-R′上述化合物可用作为哺乳动物精神病治疗药物，可以作为药用组合物中的有效成分并用于治疗由兴奋性氨基酸神经递质传递的哺乳动物疾病、控制无脊椎动物虫害。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 兴奋性 氨基酸 神经 拮抗剂 合成 基多 | ||
【主权项】：
1、制备下式化合物的方法，其中R为五至七元碳环系统或八至十一元碳环系统，或者为由1个或1个以上独立地选自F、Cl、Br、OH、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、CF3、苯基、氨基、C1-C4烷氨基和二(C1-C4烷基)氨基取代基取代的任一上述碳环系统，m为零或1，R′为-[NH(CH2)n]xNH2，各个n独立地为2-5，X为1-6，该方法包括(a)在以碳二亚胺为基础的试剂以及形成酰胺键的催化剂存在下，于对反应呈惰性的溶剂中，使式R化合物与式Boc-NH(CH2)n[N(Boc)(CH2)n]X-1N(Boc)H化合物反应，其中Boc代表叔丁氧基羰基，R、n和x的定义同上，(b)用有机或无机酸处理，脱去叔丁氧基羰基。
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