[发明专利]治疗剂

摘要

式I化合物可作为抗惊厥剂用于治疗神经性疾病如癫痫。式I中，n等于0、1或2；R1独立地代表卤素、含1—4个碳原子的烷基或烷氧基、含1—4个碳原子的卤代烷基、硝基、氰基、羧基、含1—4个碳原子的链烷酰基、任意烷基化的氨甲酰基或任意烷基化的氨磺酰基；R2、R3、R4、R5和R6独立地代表氢或含1—4个碳原子的烷基；m等于0或1—4的整数。

主权项

1、制备式Ⅰ化合物的方法，式中，n等于0、1或2；R1独立地代表卤素、含1-4个碳原子的烷基或烷氧基、含1-4个碳原子的卤代烷基、硝基、氰基、羧基、含1-4个碳原子的链烷酰基、任意烷基化的氨甲酰基和任意烷基化的氨磺酰基；R2、R3、R4、R5和R6独立地代表氢或含1-4个碳原子的烷基；m等于0或1-4的整数，条件是，当R2和/或R3代表氢或甲基，R4、R5和R6代表氢时，n和m不都为0；当n等于0、1或2，R1为甲氧基，R2和/或R3代表氢或甲基，R4、R5和R6代表氢时，m不等于2；所述方法包括：A)通过用碱处理，加热或不加热，使式Ⅱ化合物环化，式中R7为氢或由醇衍生的基团，Y为成盐阴离子；B)在碱存在下，加热或不加热，使式Ⅲ化合物与式Ⅳ的卤代酯反应，随后用碳酸钠水溶液处理或不进行这一处理，式中Y为成盐阴离子，式中Z为氯或溴，R8为由醇衍生的基团；C)使式Ⅴ化合物环化；D)在强酸存在下使式Ⅵ化合物进行里特反应，接着进行水解；E)使式Ⅶ化合物进行贝克曼重排反应，式中R9为氢或芳基磺酰基；F)氧化式Ⅰ中n等于0的化合物，得到式Ⅰ中n等于1的化合物；G)氧化式Ⅰ中n等于0或1的化合物，得到式Ⅰ中n等于2的化合物；或者H)将式Ⅰ中R4为氢的化合物烷基化，得到式Ⅰ中R4为烷基的化合物。