[发明专利]异喹啉磺酰胺衍生物的制备方法无效
申请号: | 92115101.2 | 申请日: | 1989-12-26 |
公开(公告)号: | CN1028638C | 公开(公告)日: | 1995-05-31 |
发明(设计)人: | 日高弘义;石川智彦;荻原正敏;井上勖;内藤贤治;佐久间修;汤浅雅之;森田正;利冈佶;梅泽勋;稻叶隆之 | 申请(专利权)人: | 日高弘义;东菱药品工业株式会社 |
主分类号: | C07D217/02 | 分类号: | C07D217/02;C07D217/04;C07D401/12;C07D401/14;C07D405/12;C07D409/12 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 罗才希 |
地址: | 日本爱知*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明是关于异喹啉磺酰胺衍生物的制备方法。该方法包括的步骤详见说明书。所说异喹啉磺酰胺衍生物具有血管平滑肌松弛效能,以及血小板凝集抑制效能和对蛋白激酶A、肌球蛋白轻链激酶、蛋白激酶C及调钙蛋白依赖性蛋白激酶II的抑制效能,但对强心功能的作用不大。 | ||
搜索关键词: | 喹啉 磺酰胺 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】:
1、由通式(Ⅰ)所代表的化合物或其季铵盐或其它盐的制备方法,式(Ⅰ)为:式中Y代表N或H3C-;R1代表氢、甲基、乙基、氨基甲酰基、氨基甲酰基甲基、氰甲基、甲基咪唑基甲基、甲氧基羰基甲基、吡啶基甲基、氨乙基、甲基氨乙基、二甲基氨乙基、羟乙基、羧甲基、吗啉代羰基甲基、甲氧基乙基、哌啶基乙基、哌嗪基丁基、甲基哌嗪基乙基、吗啉代乙基、哌啶子乙基、苯乙基、氨丁基、氯苯基炔丙基、苄基、甲氧基苄基、三甲氧基苄基、二甲氧基苯基;R3代表氢、甲基、乙基、氨乙基、氰甲基、羧甲基、甲氧基羰基甲基、氨基甲酰基甲基、氯苯基肉桂基、氯苯基炔丙基、甲酰基、羟苄基;或R3和R1共同形成一个亚乙基;R4代表氢、甲基;R5代表氢、甲基、三氟甲基、羟甲基、甲氧基、甲氧基乙氧基甲氧基、氯、氟、硝基、溴、羟基、异丙基、甲氧基羰基、羧基、氨基甲酰基、氰基、甲硫基、甲基亚磺酰基、甲基磺酰基、乙酰氨基、二甲基氨基;R6代表氢、氟、氯、甲氧基、硝基;或R6和R5连在一起形成亚甲基二氧基;R7代表氢、甲氧基;X代表1,2-亚乙烯基、亚乙炔基;Ar代表苯基、吡啶基、噻吩基、呋喃基、萘基;m代表1至3的一个整数;以及W代表亚乙基、亚丙基、亚苯基、吡啶二基、甲氧基羰基亚苯基;该方法包括下列步骤:(1)使通式(Ⅳ)所代表的化合物与通式(Ⅴ)所代表的化合物于0℃至40℃进行反应30分钟至36小时,通式(Ⅳ)和(Ⅴ)为:通式(Ⅳ)中Y、W、R1及R3的定义同上,通式(Ⅴ)中B代表-CH2-Hal或-COR4,Ar、R5、R6、R7、X和m的定义同上;以及任选地(2)于0℃至25℃,以30分钟至2小时的时间使步骤(1)中所制得的化合物还原,及/或任选地(3)于0℃至40℃,以30分钟至48小时的时间使步骤(1)或(2)中所制得的化合物烷基化或甲酰基化,及/或(4)将上述所制得的化合物转化成季铵盐或其他盐。
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