[发明专利]吡啶基噻唑烷羧酸酰胺衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 92115344.9 | 申请日： | 1992-12-26 |
| 公开（公告）号： | CN1033453C | 公开（公告）日： | 1996-12-04 |
| 发明（设计）人： | 福见宏;坂本俊明;杉山充男;山口武;浅井史敏;饭岛康辉 | 申请（专利权）人： | 三共株式会社 |
| 主分类号： | C07D417/04 | 分类号： | C07D417/04;C07D417/14;C07D487/04;C07D487/14;A61K31/44;A61K31/55;//;27704;21336) |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 杨九昌 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及以下所示式(I)的吡啶基噻唑烷羧酸酰胺衍生物及其可作药用的盐的制备方法式中R1、R2、R3、R4的定义如说明书中所述，本发明的吡啶基噻唑烷羧酸酰胺衍生物具有与对血小板激活因子(PAF)拮抗活性有价值的相结合的抗过敏活性及止喘活性。 | ||
| 搜索关键词： | 吡啶 噻唑 羧酸 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.制备式(I)化合物或其可作药用的盐的方法：式中：R1代表未被取代的或被至少一个取代基取代的吡啶基，该取代基选自具有1至4个碳原子的烷基和具有1至4个碳原子的烷氧基；R2代表氢原子，或未被取代的或被至少一个取代基取代的吡啶基，该取代基选自具有1至4个碳原子的烷基和具有1至4个碳原子的烷氧基；R3代表氢原子或具有1至4个碳原子的烷基；R4代表式(IV)、(V)或(VI)基团：R8和R9相同或不相同，各自代表氢原子，具有1至4个碳原子的烷基，具有1至4个碳原子和至少一个卤原子的卤代烷基，具有1至4个碳原子的烷氧基、羟基或卤素原子；A2代表式(VII)基或式(IX)基式中n是2或3；而R10代表氢原子或具有1至4个碳原子的烷基；B代表具有2至4个碳原子的亚烷基或1，1-亚烷基(RCH＝)；或-A2-B-代表单键；该方法包括使式(XII)羧酸化合物或其活性衍生物式中R1、R2和R3的定义如上所述；与式(XIII)的化合物反应，????H-R4????????????????????????????(XIII)式中R4的定义如上所述。
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