[发明专利][(苯并二噁烷,苯并呋喃或苯并吡喃)烷氨基]烷基取代胍及其制备方法、其用途、及其中间体

摘要

本发明涉及血管收缩性的[（苯并二__烷，苯并呋喃或苯并吡喃）烷氨基]烷基取代胍，其药学可接受的酸加成盐及其立体化学异构体形式，其化学式为$&其中的Ｘ，R1，R２，R３，R４，R７，R８和ＡｌＫ1见说明书限定。还公开了包括所说胍衍生物作活性成分的组合物，制备所说胍衍生物和新Ｎ－氰基胍，中间物的工艺，以及其用途。药物用作血管收缩药。

主权项

1.一种具有如下化学式的化合物，其药学可接受的酸加成盐或立体化学异构体形式，其中X是O，CH2或一条直键；R1是H或C1-6烷基；R2是H，C1-6烷基；C3-6链烯基，C3-6炔基；R3是H或C1-6烷基；或R2和R3连在一起形成通式为-(CH2)m-的两价基，这里的m是4或5；或R1和R2连在一起形式通式-CH＝CH-或-(CH2)n-的两价基，这里的n是2，3或4；或当R1和R2连在一起形成通式-CH＝CH-CH＝，-CH＝CH-N＝或-CH＝N-CH＝时R3是一条直键，该通式中的一个或两个氢原子可用下列物替代：卤原子，C1-6烷基，C1-6烷氧基，氰基，氨基，一或二(C1-6烷基)氨基，一或二(C3-6环烷基)氨基，氨羰基，C1-6烷氧羰氨基，C1-6烷氨羰氨基；R4是H或C1-6烷基；Alk1是C1-3亚烷基的两价基；A是如下通式的两价基：这里的每个R5是H或C1-4烷基；每个R6是H或C1-4烷基；AlK2是C2-15亚烷二基或C5-7环亚烷二基；且每个P是0，1或2；R7和R8每个分别是H，卤原子，C1-6烷基，C3-6链烯基，C3-6链炔基，羟基，C1-6烷氧基，氰基，氨基C1-6烷基，羧基，C1-6烷氧羰基，硝基，氨基，氨羰基，C1-6烷羰氨基，或者是一或二(C1-6烷基)氨基；条件是不包括[2-[(2，3-二氢-1，4-苯并二噁烷-2-基)甲基]氨基]乙胍。