[发明专利]制备芳基哌嗪基-杂环化合物的方法无效
申请号: | 93106669.7 | 申请日: | 1993-06-04 |
公开(公告)号: | CN1033089C | 公开(公告)日: | 1996-10-23 |
发明(设计)人: | P·包尔斯 | 申请(专利权)人: | 美国辉瑞有限公司 |
主分类号: | C07D417/06 | 分类号: | C07D417/06;//;20934;27504) |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 姜建成,杨九昌 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 制备下式化合物或其可药用酸加成盐的方法,该方法包括在含有用以中和氢卤酸的试剂的水中,使式II的哌嗪(如说明书中所述)与式III的含烷基卤化合物(如说明书中所述)反应,并在适于进行所述哌嗪和所述含烷基卤化合物的偶联反应的条件下,加热此混合物。 | ||
搜索关键词: | 制备 芳基哌嗪基 杂环化合物 方法 | ||
【主权项】:
1.制备下式化合物及其可药用酸加成盐的方法其中Ar是苯并导噻唑基;n为1或2;X和Y与它们所连接的苯基一起形成一个选自吲哚基和羟吲哚基的环体系,其中所述环体系可以任选地被氯取代。此方法包括:在含有用以中和氢卤酸的试剂的水中,使式II的哌嗪与式III的含烷基卤化合物反应:其中Z为氟、氯、溴、碘、甲磺酸酯、三氟甲磺酸酯,或三氟乙酸酯;n′是0或1Ar的定义如上所述,其中n、X和Y的定义如上所述,而Hal为氟、氯、溴或碘,在适于进行所述哌嗪和所述含烷基卤化合物的偶联反应的条件下,加热此反应混合物,如果需要的话,制备相应的可药用酸加成盐。
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