[发明专利]苯并咪唑衍生物无效

专利信息
申请号: 93107011.2 申请日: 1993-06-12
公开(公告)号: CN1082542A 公开(公告)日: 1994-02-23
发明(设计)人: W·梅德斯基;D·多施;N·贝尔;P·谢林;I·鲁斯;K·O·米克;M·奥斯沃德 申请(专利权)人: 默克专利股份有限公司
主分类号: C07D403/04 分类号: C07D403/04;C07D403/14;C07D417/04;A61K31/415;//;23514;23704)
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利代理部 代理人: 张元忠
地址: 联邦德国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 通式为I的新的苯并咪唑衍生物及其盐,式中R1,R2,R3和Y的定义如说明书中所规定,这些化合物对于血管紧张素II具有拮抗性质和可用于治疗高血压,醛甾酮增多症,心机能不全和眼内压增高以及中枢神经系统障碍。
搜索关键词: 苯并咪唑 衍生物
【主权项】:
1、通式为Ⅰ的苯并咪唑衍生物及其盐,式中R1是H,A,CpH2p-(C3-7-环烷基),OA,SA,Ar或Het1,R2和R3各自为(4)-C1-10-烷基,-CnC2n-COOR,-CnC2n-CN,-CmH2m-Ar,-CmH2m-Het2,-CnH2n-1H-5-四唑基,CnH2n-CH=CH-Ar,-CnH2n-CO-N(R)2,-CmH2m-CO-R,-CmH2m-CO-Ar,-CnH2n-O-CON(R)2或-CnH2n-NR-CO-N(R)2或(5)H,Y是-C(R)2-C(R)2-,-CR=CR-或-C(R)2-S-,其中R各自独立地是H或A,R4是COOR,CN或1H-5-四唑基,R5是COOR,CN,NO2,NH2,NHCOCF3,NHSO2CF3或1H-5-四唑基,T是单键或是-NR-CO-,-CO-NR-或-CH=CH-,U是-CH=C(COOR)-,-CH=C(CN)-,-CH=C(1H-5-四唑基)-,-O-CH(COOR)-或-NR-CH(COOR)-,m和p各自为0,1,2,3,4,5,6,7,8,9或10,n是1,2,3,4,5,6,7,8,9或10,A是C1-6-烷基,Ar是没有取代基或有1个或2个取代基的苯基或萘基,所说的取代基是A,Hal,CF3,OH,OA,COOH,COOA,CN,NO2,NH2,NHA和/或N(A)2,Het1是吲哚基,2,3-二氢吲哚基,苯并呋喃基,2,3-二氢苯并呋喃基,苯并噻唑基或2,3-二氢苯并噻唑基,以上基团上还可以带有A,C1-7-烷酰基或COOA中的一个取代基,Het2是有1-3个N,O和/或S原子的未取代的或取代的五元或六元杂环基,并且可与苯环或吡啶环稠合,和Hal是F,Cl,Br或I,条件是1.如果R1是除-CpH2p-(C3-7-环烷基)以外的基团和/或R3是除H以外的基团时,Y只能是-C(R)2-C(R)2-或-CR=CR-,和2.基团R2和R3中至少一个是(1)、(2)或(3)中定义的一个基团。
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