[发明专利]膦酰羧化物化合物及含有该化合物的药用组合物

摘要

本发明涉及包含医药上可接受的载体和膦酰羧化物或其医药上可接受的盐的组合物。所述的膦酰羧化物具有式（Ⅰ）的结构$本发明进一步涉及新的膦酸羧化物及其医药上可接受的盐。最后，本发明涉及治疗或预防人或其它哺乳动物中，特征为钙和磷酸盐异常代谢的病理症状的方法。该方法包含施于需要这种治疗的人或其它哺乳动物安全且有效量的本发明的化合物或组合物。

主权项

1.一种药用组合物，该组合物包含医药上可接受的载体和安全有效量的，具有式(I)结构式的膦酰羧化物，或其医药上可接受的盐：其中(1)A是氢或羟基(2)B为(a)NH2；(b)饱和的或不饱和的C1-C15烃基链，该烃基链可被一个或多个???选自以下的取代基所取代：???-R3N(R4)2；-R3[-N(R5)3]+；-R3N(R4)C(O)R4；???-R3N(R4)C(S)R4；-R3N(R4)C(N)R4；和???-R3C(O)N(R4)2；(c)具有2至15个链原子的被取代或未被取代的、饱和或不饱???和的杂烃基链其中一个或多个链原子为氮；(d)具有2至15个链原子的被取代或未被取代的、饱和或不饱???和的杂烃基链，其中一个或多个链原子选自S和O，且所???述的可以是未被取代的或被取代的杂烃基链，当被取代时，???该杂烃基链可以被一个或多个选自以下的一个或多个取代???基所取代：???-R3[-N(R4)2；-R3[-N(R5)3]+；???-R3N(R4)C(O)R4；-R3N(R4)C(S)R4；???-R3N(R4)C(N)R4；和-R3C(O)N(R4)2；或(e)R6-L其中(i)L不存在或选自以下基团：N；-N(R5)3+；S；O；被取代或未???被取代、饱和或不饱和的C1-C15烃基链；和具有2至15个???链原子的被取代或未被取代的、饱和或不饱和的杂烃基???链；其中一个或多个链原子为N，S或O；和(ii)R6选自以下基团：饱和单环或多环碳环；不饱和单环或多???环碳环；饱和单环或多环杂环；和不饱和单环或多环杂环；???其中R6可以被一个或多个取代基所取代，该取代基独立地???选自以下基团：氢；???-R3SR1；被取代或未被取代的C1-C8烷基；???-R3OR4；-R3CO2R4；-R3O2CR4；???-R3N(R4)2；-R3[-N(R5)3]+；???-R3N(R4)C(O)R4；-R3N(R4)C(S)R4；???-R3N(R4)C(N)R4；-R3C(O)N(R4)2；卤素；-R3C(O)R4；芳烷???基；硝基；被取代或未被取代芳基；和羟基；和(3)?(a)R1独立地选自以下基团：氢；-C(O)R7；-C(S)R7；???-C(O)N(R7)2；-C(O)OR7；-C(S)N(R7)2；和-C(S)OR7；其中R7???为氢或被取代或者未被取代的C1-C8烷基；(b)R2为被取代或未被取代的C1-C8烷基；(c)R3不存在或是选自被取代或未被取代的C1-C8烷基；(d)R4独立地选自以下基团：氢；被取代或未被取代的C1-C8???烷基；和-R2SR1；和(e)R5独立地选自以下基团：被取代或未被取代的C1-C15烷基；???被取代或未被取代的苯基；苄基；和-R2SR1；或