[发明专利]血管紧张肽Ⅱ拮抗剂在审
| 申请号： | 93108420.2 | 申请日： | 1993-06-03 |
| 公开（公告）号： | CN1101908A | 公开（公告）日： | 1995-04-26 |
| 发明（设计）人： | D·B·博伊;W·S·马歇尔;W·普法弗;R·L·西蒙;S·L·赖弗;A·D·帕考维茨;J·K·里尔;M·I·施坦堡;K·J·弗拉舍;V·苏劳迪范;C·A·怀特西 | 申请（专利权）人： | 伊莱利利公司 |
| 主分类号： | C07D209/18 | 分类号： | C07D209/18;C07D403/10;C07D403/12;C07D403/14;A61K31/415;A61K31/405 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 汪洋 |
| 地址： | 美国印*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明提供了新的杂环衍生物，其药用制剂，和其作为哺乳动物血管紧张肽Ⅱ拮抗剂的用途。 | ||
| 搜索关键词： | 血管 紧张 拮抗剂 | ||
【主权项】：
1、下式的化合物，及其适于药用的盐或溶剂化物：其中：R1为CO2H，SO3H，PO3H2，CONHSO2R8，或5-四唑基；R2为H，-OH；-OCOCH3，卤素，C1-C4烷基，或C1-C4烷氧基；R3为X为-(CH2)mCONH-，-(CH2)mNHCO-，-CH2-，-O-，-NH-，或-(CH2)mCO-；R4为，C4-C9直链烷基，或C4-C9直链三氟烷基，其条件为当R4为C4-C9直链烷基或三氟烷基时，R3必需是(a)或(d)；R5为H，C1-C5烷基，C1-C5三氟烷基，(CF2)nCF3，苯甲基，-(CH2)mN(C1-C3烷基)2，-(CH2)mNH(C1-C3烷基)，-CH2-1-吡咯烷，-(CH2)nCO2H或R6为(CH2)pR1，-CONH(C1-C4烷基)，-CONH(C1-C4三氟烷基)，-COO(C1-C4烷基)，-COO(C1-C4三氟烷基)，-CONH(羟基C1-C4烷基)，R7为C4-C9直链烷基，C4-C9直链三氟烷基，C4-C9直链烯基，或C4-C9直链三氟烯基；R8为苯基，C1-C4烷基取代苯基，C1-C5烷基，或C1-C5三氟烷基；R9为(CH2)pR1，或C1-C4烷基；R10为H或C1-C3烷基；R11为H，C1-C4烷基，卤素，或-(CH2)r苯基；R12为H，-(CH2)pR1，C1-C7烷基，C1-C7三氟烷基，卤素，取代或未取代苯基，3-吡啶基，2-嘧啶基，呋喃基，噁唑基，异噁唑基，取代或未取代的稠合双环，取代或未取代的稠合三环，或当m为0，为4，4-亚乙二氧基；R13为O或S；R14为H或CH3；R15为H或-(CH2)qR16；R16为OH，NH2，或CO2H；R17为H，OH，C1-C4烷氧基，CO2H，SO3H，PO3H2，CONHSO2R8，或四唑基；Y为天然存在的氨基酸R基；X′为-O-，-(CH2)p-，或-S-；m分别为0或1；n分别为1，2或3；p分别为0，1，2，3或4；q为1，2，3，或4；r分别为0，1，2，或3；其条件为当R6为(l)或(m)，且R12不为H时，(m)的羧基或(l)的四唑基位于2位；并且当R6为(l)或(m)，m是O，且R12是H时，(m)的羧基或(l)的四唑基位于2位或3位。
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