[发明专利]立体选择性糖基化方法无效
申请号: | 93109045.8 | 申请日: | 1993-06-21 |
公开(公告)号: | CN1040114C | 公开(公告)日: | 1998-10-07 |
发明(设计)人: | 周大森;D·P·基耶尔;L·W·赫特尔;C·D·琼斯;L·M·波蒂特;C·S·格罗斯曼;R·E·霍尔斯;T·E·马布里 | 申请(专利权)人: | 伊莱利利公司 |
主分类号: | C07H19/073 | 分类号: | C07H19/073 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 王其灏 |
地址: | 美国印*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 经α异头物富集的二氟代糖的磺酰氧基与核碱的SN2取代制备β异头物二氟代核苷的立体选择性糖基化方法。 | ||
搜索关键词: | 立体 选择性 糖基化 方法 | ||
【主权项】:
1.制备下式β异头物富集的核苷的方法其中T为氟而R为选自如下基团的核碱其中R1选自氢,烷基,取代的烷基和卤素:R2选自羟基,卤素,叠氨基,伯胺基和仲胺基;R4,R5和R6独立地选自氢,-OH,-NH2,N(烷基)W,卤素,烷氧基和硫代烷基;Q选自CH,CR8和N;其中R8选自卤素,甲酰氨基,硫代甲酰氨基,烷氧羰基和氰基,该方法包括用至少一摩尔当量的选自如下的核碱(R″):其中R1、R2、R4、R5、R6、Q和M+如前定义;Z为羟基保护基;?W为氨基保护基;任选地在一种适宜溶剂中进行SN2亲核取代下式α异头物富集的糖的磺酰氧基(Y);其中X独立地选自羟基保护基而T如前定义,其中,所述的SN2取代反应是在约170℃-120℃的温度下进行的:和将所述的式(II)的化合物脱去保护以生成式(I)的化合物。
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