[发明专利]立体有择阴离子糖基化方法无效
申请号: | 93109453.4 | 申请日: | 1993-06-21 |
公开(公告)号: | CN1086519A | 公开(公告)日: | 1994-05-11 |
发明(设计)人: | 周大森;C·S·格罗斯曼;L·W·赫特尔;R·E·霍尔斯;C·D·琼斯;T·E·马布里 | 申请(专利权)人: | 伊莱利利公司 |
主分类号: | C07H19/04 | 分类号: | C07H19/04 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 王其灏 |
地址: | 美国印*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 通过富α端基异构体的2-脱氧-氟代-1-卤代碳水化合物与至少一摩尔当量的核苷碱盐在惰性溶剂中反应来制备富β端基异构体的2′-脱氧-2′,2′-二氟代核苷的立体有择阴离子糖基化方法。 | ||
搜索关键词: | 立体 阴离子 糖基化 方法 | ||
【主权项】:
1、制备富β端基异构体的式(Ⅰ)所示核苷的立体有择阴离子糖基化方法其中T选自氟或氢及R是选自下述各式的核苷碱基其中R1选自氢、烷基、取代烷基和卤素;R2选自羟基、卤素、叠氮基、伯氨基和仲氨基;R3选自氢、烷基和卤素;R4、R5和R6分别选自氢、-OH、-NH2、N(烷基)、卤素、烷氧基和硫代烷基(thioalkyl);R7选自氢、卤素、氰基、烷基、烷氧基、烷氧羰基、硫代烷基,硫代甲酰氨基和甲酰氨基;Q选自CH,CR8和N;其中R8选自卤素,甲酰氨基,硫代甲酰氨基、烷氧羰基和氰基;其中包括用富α端基异构体的式(Ⅱ)所示的氟代碳水化合物。其中T的定义如上;而X是羟基保护基,Y选自碘和溴与至少一摩尔当量选自如下的核苷碱基盐(R′);其中R1到R7和Q定义如前;X是羟基保护基;W是氨基保护基而M+是阳离子;在惰性溶剂中反应;并去保护以形成式(Ⅰ)所示化合物。
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