[发明专利]胺类在水体系中直接磷酰化合成N-磷酰化物的方法

摘要

本发明涉及含氨基的伯仲胺类或氨基酸、肽类及其酯在含水体系中直接磷酰化合成N-磷酰化物的方法，属有机高分子化合物的制备技术领域。N-磷酰化合物通过(I)式反应获得(I)式(a)中的R1、R2可以是带官能基的烃基；(b)为天然或人工全成氨基酸、氨基酸衍生物及小肽。其制备工艺是在水体系中反应一段时间，然后经酸化、萃取、洗涤、干燥后获得纯品。

主权项

1、一种胺类在水体系中直接磷酰化合成N-磷酰化物的方法，其特征在于该合成方法依据下列化学反应式实现：(a)和(b)中，R1和R2分别是碳原子数为0-18的烃基或带有羟基、芳基、卤素、糖基、烷氧基、酯基保护氨基和咪唑基中的任何一种官能基的烃基；R1和R2是环状、直链或支链，或相互连接成环；R3和R4分别是烃基或带有羟基、芳基、卤素、糖基、烷氧基、酯基、保护氨基、咪唑基中的任何一种官能团的烃基，或者是天然氨基酸、合成氨基酸、氨基酸衍生物和小肽中的任何一种；该合成方法由下列各步骤组成：(1)制备水-醇-碱混合溶液，水与醇的比例为1∶1，碱过量；(2)将氨基酸或氨基酸酯或胺类溶于上述溶液中，并置于-10-30℃的水浴中，边搅拌边加入与氨基化合物等当量或稍过量的亚磷酸脂以及与水和醇等体积的CCl4溶液；(3)将上述混合液继续搅拌，使其反应0.5～20小时；(4)在上述反应物中加入水，旋去有机溶剂，用无机酸酸化至PH值为1～3；(5)用有机溶剂对上述产物进行萃取、洗涤、干燥、旋干。