[发明专利]呋喃基或噻吩基羰基取代的紫杉烷及含它们的药用组合物无效
申请号: | 93114654.2 | 申请日: | 1993-11-13 |
公开(公告)号: | CN1051310C | 公开(公告)日: | 2000-04-12 |
发明(设计)人: | R·A·霍尔顿;K·伦根;H·纳迪扎德 | 申请(专利权)人: | 佛罗里达州立大学 |
主分类号: | C07D305/14 | 分类号: | C07D305/14;C07D407/12;C07D409/12;A61K31/34;A61K31/38 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 姜建成,田舍人 |
地址: | 美国佛*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 结构如下所示的紫杉烷衍生物可用作抗肿瘤剂,式中R1、R3、T1、T2、Ac、E1和E2的定义见说明书 | ||
搜索关键词: | 呋喃 噻吩 羰基 取代 紫杉 它们 药用 组合 | ||
【主权项】:
1.下式紫杉烷衍生物:式中R1是苯基或对硝基苯基,R3是呋喃基或噻吩基,T1是氢或-COT2基团,其中T2是H、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6链炔基或单环芳基,Ac是乙酰基,以及E1和E2分别选自氢、羟基保护基团和基团-COGCOR1,其中G是1,2-亚乙基、1,2-亚丙基、-CH=CH-、1,2-亚环己基或1,2-?亚苯基,R1是NR2R3、OR3、SR3、OCH2CONR4R5或OH,R2是氢、甲基,R3是(CH2)nNR6R7、(CH2)nN+R6R7R8X-,n是1-3,R4是氢、具1-4个碳原子的低级烷基,R5是氢、具1-4个碳原子的低级烷基、苄基、羟基乙基、CH2CO2H、二甲基氨基乙基,R6R7是具1或2个碳原子的低级烷基、苄基或者R6与R7和NR6R7中的氮原子一起形成下列环:R8是具1或2个碳原子的低级烷基、苄基,X-是卤离子。
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