[发明专利]二和三嗪二酮无效
申请号: | 93116449.4 | 申请日: | 1993-08-21 |
公开(公告)号: | CN1086214A | 公开(公告)日: | 1994-05-04 |
发明(设计)人: | W·麦德斯基;D·多尔施;M·奥斯沃德;P·舍林;N·贝尔;I·鲁斯;K·O·明克 | 申请(专利权)人: | 默克专利股份有限公司 |
主分类号: | C07D239/22 | 分类号: | C07D239/22;C07D403/10;A61K31/505 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 李瑛 |
地址: | 联邦德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及式I所示的新的二和三嗪二酮及其盐(其中R1、R2、R3和Z如说明书所定义)。该化合物及其盐具有血管紧张钛II拮抗性能,因此可用来治疗高血压、醛甾酮过多症、心脏机能不全和眼内压升高,以及用于治疗中枢神经系统失调。 | ||
搜索关键词: | 三嗪二酮 | ||
【主权项】:
1、式Ⅰ的二和三嗪二酮及其盐:式中Z是CR4或N,R1是R2是H,-C1-C10烷基,-CnH2n-COOR,-CnH2n-CN,-CnH2n-Ar,-CnH2n-Het,-CnH2n-CH=CH-Ar,-CnH2n-CH=CH-Het,-CnH2n-NR7R8,-C2-6链烯基,-CnH2n-CO-N(R)2,-CnH2n-CO-R,-CnH2n-CO-Ar,-Cm-H2m-O-CON(R)2或-CmH2m-NR-CO-N(R)2,R3是H,A,C2-6链烯基,C1-6烷基,其中一个CH2基团被O或S原子取代,或C3-7环烷基,R4和R各自独立地为H、A或C3-7环烷基,R5是COOR,CN或1H-5-四唑基,R6是COOR,CN,NO2,NH2,NHCOCF3,NHSO2CF3或1H-5-四唑基,R7是H,-CO-R或-CO-CH(Ar)2,R8是H,R7和R8可一起为-CO-(O-C6H4)-CO-,T可没有或是-NR-CO-,-CO-NR-或-CH=CH-,U是-CH=C(COOR)-,-CH=C(CN)-,-CH=C(1H-5-四唑基),-O-CH(COOR)-或-NR-CH(COOR)-,m是1-10的任一整数,n是0-10的任一整数,A是C1-6烷基,Ar是未取代或被A、Hal、CF3、OH、OA、COOH、COOA、CN、NO2、NH2、NHA和/或N(A)2单取代或双取代的苯基或萘基,Het是具有1-4个N、O和/或S原子的五或六元杂芳基,可被稠合到苯或吡啶环上,和Hal是F、Cl、Br或I。
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