[发明专利]恩丹西酮的制备方法无效
申请号: | 93119192.0 | 申请日: | 1993-10-13 |
公开(公告)号: | CN1052979C | 公开(公告)日: | 2000-05-31 |
发明(设计)人: | P·鲍德;K·哈萨伊;F·特里施乐;E·佛克思;A·瑟赫;B·何格杜斯;E·M·尼道纳特;G·S·尼考劳斯;E·H·尼兹可 | 申请(专利权)人: | 格德昂·理查德化学工厂股份公司 |
主分类号: | C07D403/06 | 分类号: | C07D403/06 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 唐伟杰 |
地址: | 匈牙利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及式Ⅱ恩丹西酮的制备方法,该方法详细描述见说明书。 | ||
搜索关键词: | 恩丹西酮 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.制备式(II)化合物或其药用盐的方法:该方法包括:a)把式(III)的酮与二(C1-2烷基)草酸酯在碱性试剂存在下反应,得到式(Ia)化合物,其中R2表示甲基或乙基;b)把式(Ia)的化合物,其中R2如上步骤a)中所定义,与甲醛在一种非酸性质子惰性溶剂中且有碱性催化剂存在下反应得到式(Ib)的化合物,其中R1指甲基或乙基,或者把式(Ia)的化合物,其中R2是如上步骤a)中的所定义,与甲醛在非质子传递溶剂中且有碱性催化剂存在下反应得到式Ic)的化合物;c)把式(Ib)化合物,其中R1如步骤b)中定义或式(Ic)的化合物与式为(IV)的2-甲基咪唑反应得到式为(Id)的化合物;d)把式为(Id)的化合物与一种碱反应得到式为(II)的化合物,和,如果需要的话,把式(II)的化合物转化为它的药学上可接受的酸加成盐。
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